Ampicilina + sulbactam

Acción terapéutica.

Antibiótico. Inhibidor de betalactamasas.

Propiedades.

El sulbactam es un derivado del núcleo básico de penicilina (G-APA) y químicamente es la sulfona del penicilinato sódico. El sulbactam ha demostrado ser un inhibidor irreversible de varias betalactamasas importantes presentes en microorganismos resistentes a la penicilina. Si bien el sulbactam en forma aislada posee muy poca actividad antibacteriana, excepto contra Neisseriaceae,extiende el espectro de ampicilina y amoxicilina a cepas productoras de betalactamasa. El potencial del sulbactam para impedir la destrucción de penicilinas y cefalosporinas por microorganismos resistentes fue confirmado en estudios con organismos completos, usando cepas resistentes, en que sulbactam sódico muestra efectos sinérgicos notables cuando se administra juntamente con penicilinas y cefalosporinas. El componente bactericida de la combinación es la ampicilina que, como la bencil penicilina, actúa frente a microorganismos sensibles durante la etapa de multiplicación activa, por inhibición de la biosíntesis de mucopéptidos de la pared celular. Esta asociación de drogas, administradas por vía intramuscular o endovenosa, es eficaz contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, inclusive: Staphylococcus aureusy epidermidis(inclusive cepas resistentes a la penicilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalisy otras especies de estreptococos; Haemophilus influenzaey parainfluenzae(cepas betalactamasa positivas y negativas); Branhamella catarrhalis; patógenos anaerobios, inclusive Bacteroides fragilisy especies relacionadas; Escherichia coli,especies de Klebsiella,especies de Proteus(indol positivas y negativas), Morganella morganii,especies de Enterobacter, Neisseria meningitidisy Neisseria gonorrhoeae.La combinación de sulbactam/ampicilina difunde rápidamente en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, siendo la penetración en el tejido encefálico y líquido cefalorraquídeo reducida, excepto cuando las meninges están inflamadas. Después de la administración intravenosa o intramuscular se obtienen concentraciones elevadas de sulbactam y ampicilina en la sangre, y ambos componentes tienen una vida media de aproximadamente una hora. La mayor parte de la combinación sulbactam/ampicilina se excreta inalterada en la orina.

Indicaciones.

Infecciones causadas por microorganismos sensibles: infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores, inclusive sinusitis, otitis media y epiglotitis; neumonías bacterianas; infecciones de las vías urinarias y pielonefritis; infecciones intraabdominales, inclusive peritonitis, colecistitis, endometritis y celulitis pelviana; septicemia bacteriana; infecciones de piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones. Perioperatorio para reducir la incidencia de infecciones posoperatorias de heridas en pacientes sometidos a cirugía abdominal o pelviana, en las que puede ocurrir contaminación peritoneal. Profilaxis para reducir la sepsis posoperatoria en caso de cesárea.

Dosificación.

Adultos y niños de peso corporal mayor de 40kg: vía intramuscular/endovenosa: 3 a 12g por día en dosis divididas cada 6 u 8 horas. Niños mayores de 1 año cuyo peso corporal es menor o igual a 40kg: 300mg/kg por día, administrados por infusión intravenosa en dosis iguales cada 6 horas (dosis que corresponde a 200mg de ampicilina/100mg de sulbactam por kilogramo por día). Dosis máxima: 4g por día. Duración aproximada del tratamiento: 5-14 días.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas incluyen dolor en el sitio de inyección intramuscular o endovenosa, diarrea, rash, picazón, náuseas, vómitos, candidiasis, fatiga, malestar, dolor de cabeza, dolor de pecho, flatulencia, distensión abdominal, glositis, retención urinaria, disuria, edema, hinchazón facial, eritema, escalofríos, tirantez en garganta, dolor subesternal, epistaxis, sangrado de mucosas, gastritis, estomatitis, enterocolitis, colitis seudomembranosa, urticaria, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, agranulocitosis y en algunos pacientes pediátricos se ha observado linfocitosis atípica.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja mantener una observación constante de los pacientes para descubrir cualquier signo de crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles, inclusive hongos. No administrar a pacientes con mononucleosis ya que la ampicilina desarrolla rash cutáneo más frecuentemente en estos pacientes. En caso de producirse reacción alérgica por el uso de ampicilina/sulbactam, se aconseja suspender la administración de la droga e instituir tratamiento apropiado. Las reacciones anafilactoides graves exigen tratamiento inmediato de urgencia con adrenalina, oxígeno, esteroides intravenosos y medidas para mantener permeable la vía respiratoria, inclusive debe efectuarse la intubación si está indicado. Puesto que no se realizaron estudios controlados en mujeres embarazadas ni durante el período de lactancia, se recomienda no administrar ampicilina/sulbactam excepto que los potenciales beneficios para la madre superen los posibles riesgos para el feto.

Interacciones.

La administración concomitante de alopurinol y ampicilina aumenta sustancialmente la incidencia de rash en pacientes que reciben ambas drogas en comparación con pacientes que reciben sólo ampicilina. No se sabe si la potenciación de los rashes de ampicilina se debe al alopurinol o a la hiperuricemia presente en estos pacientes.

Contraindicaciones.

Antecedentes de hipersensibilidad a los derivados betalactámicos.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, los principales síntomas observados son reacciones neurológicas adversas, incluyendo convulsiones, con la obtención de altos niveles de betalactámicos en el líquido cefalorraquídeo. La ampicilina puede eliminarse de la circulación por hemodiálisis.