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ROCIAMIN 550 - Laboratorio Bernabo

Laboratorio Bernabo Medicamento / FŠrmaco ROCIAMIN 550

Antibiožtico no sistežmico, de amplio espectro contra numerosas especies bacterianas grampositivas y gramnegativas aerobias y anaerobias.

Composiciůn.

Cada comprimido recubierto contiene: Rifaximina 550 mg.

FarmacologŪa.

Acciožn farmacoložgica: La rifaximina es un antibiožtico no absorbible con actividad bactericida de amplio espectro sobre bacterias gram-positivas y gram-negativas aerobias y anaerobias. La rifaximina actuža uniežndose a la subunidad beta de la RNA- polimerasa bacteriana DNA dependiente, produciendo la inhibiciožn de la sižntesis del RNA bacteriano. A diferencia de lo que ocurre con otras rifamicinas, la rifaximina pražcticamente no se absorbe en el tubo digestivo debido a la presencia de un grupo metil-piridoimidazol en su moležcula. La elevada concentraciožn de rifaximina en el tracto gastrointestinal da lugar a una eficaz actividad antibacteriana que erradica las posibles especies patožgenas presentes, con lo que se normaliza la funciožn intestinal y se eliminan los sižntomas que aparecen cuando ežsta se altera. La rifaximina es muy activa frente a especies de Staphylococcus, Streptococcus y Enterococcus y muestra una menor actividad frente a Enterobacteriaceae. La rifaximina es el primer antibiožtico no aminoglucožsido que actuža exclusivamente en la luz intestinal con un amplio espectro de acciožn antimicrobiana. La Escherichia coli ha desarrollado resistencia a la rifaximina in vitro; no obstante no se ha estudiado el significado cližnico de este efecto. La rifaximina es un anažlogo estructural de la rifampicina. Los microorganismos con valores altos de concentraciožn inhibitoria mižnima (MIC) de rifaximina tambiežn tienen valores de MIC elevados contra la rifampicina. No se ha estudiado la resistencia cruzada entre rifaximina y otras clases de antimicrobianos. En los estudios cližnicos de diarrea infecciosa la rifaximina demostrož ser activa contra cepas de Escherichia coli enterotoxigežnicas y enteroagregantes. Test de susceptibilidad: Se han realizado estudios de susceptibilidad in vitro pero no se ha determinado la correlaciožn entre los ensayos de susceptibilidad y el comportamiento cližnico. Espectro antibacteriano Gram negativos: Aerobios: Salmonella spp; Shigella spp., Enterococcus spp; Escherichia coli que incluye cepas enteropatožgenas, Proteus spp., Campylobacter spp; Pseudomonas spp; Yersinia spp; Enterobacter spp; Klebsiella spp; Helicobacter pylori. Anaerobios: Bacteroides spp, incluye Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum. Grampositivos: Aerobios: Streptococcus spp; Enterococcus spp, incluye Enterococcus faecalis; Staphylococcus spp. Anaerobios: Clostridium spp, incluye Clostridium difficile y Clostridium perfringes; Peptostreptococcus spp. La efectividad antibacteriana de rifaximina permite que se normalice la funciožn intestinal eliminando el proceso intestinal inflamatorio. Ademažs, la terapia antimicrobiana en el intestino disminuye la producciožn de la cantidad de amonio producido por los microorganismos, y por lo tanto, mejora la patogežnesis y sintomatologiža de la encefalopatiža hepažtica. Tambiežn aumenta el volumen de las heces, previniendo la degradaciožn bacteriana de la fibra proveniente de los alimentos y reduce la producciožn bacteriana de gases; estos cambios pueden explicar la regresiožn y prevenciožn de la sintomatologiža en la enfermedad diverticular. La casi nula absorciožn gastroentežrica de este medicamento, elimina el riesgo de efectos secundarios sistežmicos. Farmacocinežtica: Absorciožn: La absorciožn sistežmica de rifaximina es baja tanto en ayunas como cuando se administra 30 minutos despuežs de un desayuno con alto contenido de grasas (menos del 1%). Los niveles plasmažticos son insignificantes tanto en voluntarios sanos como en pacientes con danřo de la mucosa intestinal debido a colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. Tmažx: 1.25 horas. Cmažx: 4.30 Ī 2.80 ng/mL. Vida media de eliminaciožn: aproximadamente 6 horas. AUCt: 19.50 Ī 16.50 ng.h/mL. La farmacocinežtica de la rifaximina en pacientes con historia de encefalopatiža hepažtica, despuežs de la administraciožn de 2 dosis de 550 mg por diža, se asociož con una alta variabilidad y la exposiciožn media a la rifaximina (AUC) fue aproximadamente 12 veces mažs alta que la observada en sujetos sanos. Distribuciožn: Los estudios de farmacocinežtica animal han demostrado que el 80-90% de la rifaximina administrada oralmente se concentra en el intestino (particularmente en el colon), menos del 0.2% en el hižgado y los rinřones y menos del 0.01% en otros tejidos. En los adultos con diarrea infecciosa tratados con 800 mg diarios de rifaximina durante tres dižas, las concentraciones promedio de la droga en heces es de alrededor de 8000 mg/g el diža posterior a la finalizaciožn del tratamiento. Cuando se administra 550 mg de, se observa una uniožn moderada a las proteižnas plasmažticas; 67.5% en sujetos sanos y 62% en pacientes con insuficiencia hepažtica. Metabolismo: No hay evidencias de acumulaciožn de rifaximina luego de la administraciožn repetida. La rifaximina no es inactivada por el jugo gažstrico; no se detecta en la bilis ni en la leche. Los estudios de interacciones con drogas in vitro han demostrado que la rifaximina, en concentraciones de 2 a 200 ng/mL, no inhiben las isoenzimas hepažticas humanas de la citocromo P450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4. En un modelo de inducciožn en hepatocitos in vitro la rifaximina induce la citocromo P450 3A4 (CYP3A4), una isoenzima que se sabe que tambiežn es inducida por la rifampicina. Dos estudios cližnicos de interacciožn droga-droga utilizando midazolam y anticonceptivos orales que contienen etinilestradiol y norgestimato, demostraron que la rifaximina no altera la farmacocinežtica de estas drogas. Eliminaciožn: Se excreta principalmente en las heces (aproximadamente el 97%) como droga inalterada y solamente una porciožn pequenřa de la dosis (menos del 1%) se excreta inalterada en la orina. Esto indica que la rifaximina es pobremente absorbida a partir del tracto gastrointestinal y es casi exclusiva y completamente excretada en las heces como droga inalterada.

Indicaciones.

Reducciožn del riesgo de recurrencia de encefalopatiža hepažtica en pacientes de 18 anřos o mažs. En los ensayos de rifaximina para el tratamiento de encefalopatiža hepažtica, el 91 % de los pacientes se encontraba tomando lactulosa concomitantemente. No se pudo evaluar la diferencia en el efecto del tratamiento de los pacientes que no se encontraban utilizando lactulosa concomitantemente. Tampoco se ha estudiado el efecto de la rifaximina enpacientes con MELD >25, dado que existe un incremento de la exposiciožn sistežmica en pacientes con deterioro severo de la funciožn hepažtica.

Dosificaciůn.

Prevenciožn de recurrencia de encefalopatiža hepažtica: Adultos (mayores de 18 anřos): La dosis recomendada es de 1 comprimido recubierto (550 mg) 2 veces por diža, con o sin alimentos.

Contraindicaciones.

ROCIAMIN 550 estaž contraindicado en pacientes hipersensibles a la droga, a cualquier otro agente antimicrobiano de la familia de la rifamicina o a cualquiera de los componentes de esta formulaciožn. Obstrucciožn intestinal (aužn parcial). Lesiones ulcerativas severas del intestino. Diarrea con fiebre o sangre en las heces.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas en mažs del 5% de los pacientes que recibieron 550 mg de rifaximina 2 veces al diža fueron: edema perifežrico, vežrtigo, ascitis, dolor abdominal superior, anemia, tos, depresiožn, nasofaringitis, dolor de espalda, constipaciožn y pirexia. Entre el 2 y el 5% de los pacientes que recibieron 550 mg de rifaximina 2 veces por diža, se registraron los siguientes eventos adversos: vežrtigo, dolor abdominal inferior, dolor a la presiožn abdominal, boca seca, sangrado de važrices esofažgicas, edema generalizado, sižndrome gripal, celulitis, neumoniža, contusiožn, caižda, aumento de peso, deshidrataciožn, hiperglucemia, hipercalemia, hipoglucemia, hiponatremia, mialgia, dolor en las extremidades, amnesia, alteraciones de la atenciožn, hipoatesia, alteraciones de la memoria, temblor, confusiožn, epistaxis, hipotensiožn.

Precauciones.

Generales: El uso de antibiožticos puede promover el sobrecrecimiento de organismos no susceptibles. Si se produjera una superinfecciožn durante el tratamiento, deben tomarse medidas apropiadas. Carcinogežnesis - Genotoxicidad - Fertilidad: No se han realizado estudios de carcinogenicidad debido a que este medicamento no debe ser administrado por perižodos de mažs de 15 dižas consecutivos. La rifaximina no resultož genotožxica en los ensayos de mutaciožn bacteriana reversa, de aberraciožn cromosožmica, de micronužcleo de meždula ožsea de rata y de mutaciožn de CHO/HGPRT. No se observaron efectos sobre la fertilidad de ratas machos o hembras luego de la administraciožn de rifaximina en dosis de hasta 300 mg/Kg (aproximadamente 5 veces la dosis cližnica, ajustada por superficie corporal). Se observož un aumento significativo de schwannomas malignos en ratas macho que recibieron rifaximina por viža oral durante 2 anřos, en dosis equivalentes a 2.4 a 4 veces la dosis recomendada de 200 mg 3 veces por diža para diarrea del viajero y equivalente a 1.3 a 2.2 veces la dosis recomendada de 550 mg dos veces por diža para encefalopatiža hepažtica, basado en comparaciožn con la superficie corporal relativa. No se observaron estos efectos cuando se utilizaron dosis equivalentes a 1.2 - 1.6 veces la dosis diaria para diarrea del viajero o equivalentes a 0.7 - 0.9 veces la dosis diaria recomendada para encefalopatiža hepažtica. Embarazo - Efectos teratogežnicos: (Categoriža C): La rifaximina es teratogežnica en ratas a dosis de 150 a 300 mg/Kg (aproximadamente 2.5 a 5 veces la dosis cližnica, ajustada por superficie corporal) y en conejos a la dosis de 62.5 a 1000 mg/Kg (aproximadamente 2 a 33 veces la dosis cližnica ajustada por la superficie corporal). Estos efectos incluyen paladar hendido, agnado, acortamiento de la mandižbula, hemorragia, ojo parcialmente abierto, ojos pequenřos, braquignatia, osificaciožn incompleta y aumento de las vežrtebras toracolumbares. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se recomienda usar durante el embarazo sožlo si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales al feto. Lactancia: No se sabe si la rifaximina se excreta en la leche materna. Como muchas drogas se excretan en la leche humana y a causa de la potencialidad de reacciones adversas en los ninřos lactantes deberaž decidirse si interrumpir la lactancia o discontinuar el uso de este producto, teniendo en cuenta la importancia de la droga para la madre. Pediatriža: No se ha estudiado la farmacocinežtica ni se ha establecido la seguridad y efectividad de la rifaximina en pacientes pediažtricos de menos de 12 anřos de edad para el tratamiento de la diarrea del viajero. Tampoco se ha establecido la seguridad y eficacia de rifaximina para encefalopatiža hepažtica en menores de 18 anřos. Geriatriža: No se ha estudiado la farmacocinežtica de la rifaximina en pacientes de 65 anřos de edad o mažs. Los estudios cližnicos realizados en este grupo etario no incluyeron un nužmero suficiente de pacientes como para determinar si responden de manera diferente a los sujetos mažs jožvenes. No se puede descartar una mayor sensibilidad en algunas personas ancianas. Insuficiencia renal: No se ha estudiado la farmacocinežtica de la rifaximina en pacientes con alteraciones de la funciožn renal. Insuficiencia hepažtica: En pacientes con encefalopatiža hepažtica se hallaron concentraciones plasmažticas pico medias de rifaximina de 13.5 ng/mL despuežs de la administraciožn de 800 mg tres veces por diža durante 7 dižas. Despuežs de los 7 dižas se recuperož menos del 0.1% de la dosis administrada. Debido a la absorciožn sistežmica limitada de la rifaximina, no se recomiendan ajustes de dosis no especižficos para pacientes con insuficiencia hepažtica. No obstante cuando se administra rifaximina a pacientes con una insuficiencia hepažtica severa se observa un aumento en la exposiciožn sistežmica. Interacciones medicamentosas: Los estudios realizados no demostraron diferencias significativas en los paražmetros de exposiciožn o eliminaciožn sistežmica del midazolam administrado intravenoso u oralmente ni de su principal metabolito, 1'- hidroximidazolam, entre la administraciožn de midazolam solo o junto con rifaximina. Por lo tanto no se demostrož que la rifaximina afecte significativamente la actividad intestinal o hepažtica de la CYP3A4. En estudios realizados con 550 mg de rifaximina 3 veces por dia por 7-14 dias en voluntarios sanos, el AUC de una dosis užnica de 2 mg de midazolam fue de 3,8% y 8,8% mažs baja respectivamente, que en pacientes a los que se les administrož solo midazolam. La Cmax de midazolam tambiežn bajož de 4-5% cuando se administrož rifaximina por 7-14 dižas previo a la administraciožn de midazolam. El grado de interacciožn es considerado cližnicamente no significativo. Se desconoce el efecto de rifaximina en el CYP3A4 en pacientes con deterioro severo de la funciožn hepažtica que tienen aumento de la exposiciožn sistežmica. Los estudios realizados tampoco demostraron que la rifaximina afecte de manera significativa la farmacocinežtica de una dosis užnica de etinilestradiol y norgestimato. Por lo tanto no es de esperar que se presenten interacciones cližnicas con drogas metabolizadas por las isoenzimas humanas de la citocromo P450. Ademažs, como la absorciožn de la rifaximina en el tracto gastrointestinal es inferior al 1% de la dosis suministrada por viža oral, el antibiožtico no presenta problemas de interacciožn farmacoložgica a nivel sistežmico. Estudios in vitro de interacciožn con drogas han demostrado que a concentraciones de 2 a 200 ng/mL, no inhibe las isoenzimas de la citocromo P450 hepažtica humana. Induce la CYP3A4 a concentraciones de 0.2 mM en estudios in vitro. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han informado aumentos en los niveles de sodio y potasio, sin embargo, ežstos no han sido de significaciožn cližnica y una vez terminado el tratamiento con rifaximina, los valores vuelven a la normalidad.

Advertencias.

ROCIAMIN 550 no es adecuado para el tratamiento de infecciones bacterianas sistežmicas porque despuežs de su administraciožn oral se absorbe menos del 0.4% de la droga. Este producto no deberiža ser usado en pacientes donde puede sospecharse que el agente patožgeno es Campylobacter jejuni, Shigella spp. o Salmonella spp. En caso de que los sižntomas de diarrea empeoren o persistan durante mažs de 24 a 48 horas deberaž discontinuarse el uso de este producto y deberaž considerarse un tratamiento antibiožtico alternativo. Como se han informado casos de colitis pseudomembranosa con casi todos los agentes antibacterianos y su severidad puede variar entre leve y amenazante para la vida, es importante considerar este diagnožstico en pacientes que presenten diarrea subsecuente a la administraciožn de agentes antibacterianos. Una minuciosa historia cližnica es necesaria, dado que ha habido reportes de colitis pseudomembranosa incluso hasta 2 meses despuežs de finalizado el tratamiento antibiožtico. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir un sobrecrecimiento de clostridios. Los estudios indican que la causa primaria de la colitis asociada a antibiožticos es una toxina producida por Clostridium difficile. Ante la sospecha o la confirmaciožn diagnožstica de colitis pseudomembranosa debe suspenderse todo tratamiento antibiožtico que no sea especižfico contra Clostridium difficile y comenzar con medidas terapežuticas. Los casos leves habitualmente responden a la interrupciožn de la administraciožn de la droga. En los casos moderados a severos deberaž considerarse el manejo con ližquidos y electrolitos, suplementaciožn proteica y el tratamiento con una droga antibacteriana cližnicamente efectiva contra Clostridium difficile. Durante el tratamiento prolongado con rifaximina a dosis elevadas o en casos de lesiones de la mucosa intestinal, puede producirse una ligera absorciožn del producto (menos del 1%) y al eliminarse da una ligera coloraciožn rojiza a la orina. Se aconseja administrar con precauciožn a mujeres embarazadas, en perižodo de lactancia y a ninřos. Los paražmetros que se aconseja monitorear durante el tratamiento son: temperatura, sangre en heces y cambios en los sižntomas. La rifaximina debe administrarse con precauciožn a pacientes con insuficiencia hepažtica severa (Child C), debido a la posibilidad de aumento de la absorciožn sistežmica.

Conservaciůn.

Conservar a temperatura entre 15į y 30įC en lugar seco.

Sobredosificaciůn.

Estudios experimentales han demostrado que dosis de hasta 1600 mg/diža no han sido tožxicas. En caso de sobredosis interrumpir la administraciožn de ROCIAMIN 550, hacer tratamiento sintomažtico e instituir las medidas de soporte requeridas. Ante la eventualidad de una sobredosificaciožn concurrir al Hospital mažs cercano o comunicarse con los Centros de Toxicologiža: Hospital de Pediatria Ricardo Gutiežrrez: (011) 4962-6666/ 2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/ 4658-7777.

Presentaciůn.

Envase conteniendo 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100, 250, 500 y 1000 comprimidos recubiertos. Los užltimos cuatro de uso hospitalario.

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