Zopiclona

Acción terapéutica.

Hipnótico no benzodiazepínico.

Propiedades.

La zopiclona es un compuesto sintético novedoso, perteneciente a la familia de las ciclopirrolonas, que puede ser considerado el primer hipnótico de tercera generación. La dosis de 7,5mg de zopiclona disminuye el período de latencia del sueño, acorta el comienzo y la duración del estadio 1 de la etapa no REM; no tiene efecto sobre el estadio 2 e incrementa la duración de los estadios 3 y 4 (sueño profundo, recuperación física) del sueño no REM; no influye en la duración de la etapa REM (sueño paradójico, recuperación psíquica). Luego de una dosis única de 7,5mg, la zopiclona es rápidamente absorbida; en una hora alcanza un pico plasmático de 60mg a 70mg/l. Su eficacia biológica (80%) sugiere la ausencia de un primer paso hepático significativo. La unión a las proteínas plasmáticas es de 45%. Es eliminado aproximadamente 5% sin cambios por vía renal. Ni la zopiclona ni sus metabolitos se pudieron detectar en el plasma 48h después de su administración. La vida media de eliminación es corta, alrededor de 5 horas, y se prolonga en los pacientes cirróticos y en los de edad avanzada a alrededor de 8 horas.

Indicaciones.

Tratamiento específico del insomnio, manifestado como dificultad para iniciar o mantener el sueño, o la sensación de no haber descansado lo suficiente.

Dosificación.

Debe ser administrada por vía oral, 7,5mg 30 minutos antes del descanso nocturno.

Efectos secundarios.

Embotamiento, cansancio matinal, somnolencia. Circunstancias que no llegan a comprometer la performance diurna. Muy eventualmente, en algunos pacientes podría disminuir la capacidad psicomotora. Se ha señalado sequedad bucal y sabor amargo.

Precauciones y advertencias.

En los ancianos, es recomendable iniciar el tratamiento con medio comprimido, e incrementar la dosis. En la insuficiencia hepática debe administrarse medio comprimido, no es recomendable la administración durante tiempos muy prolongados. Los pacientes deben ser advertidos de una posible disminución del alerta y de la habilidad psicomotora, por lo que no deben conducir vehículos ni operar maquinarias peligrosas mientras se hallen bajo los efectos del hipnótico.

Interacciones.

La administración junto con depresores del sistema nervioso central (alcohol), puede determinar sinergismo, por lo que debe efectuarse el correspondiente ajuste de la dosis. Como ocurre con todos los medicamentos, las drogas que aceleran o retardan el vaciamiento gástrico (metoclopramida, atropina) pueden influir sobre la actividad terapéutica. Existe interacción con los antidepresivos tricíclicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga. Insuficiencia respiratoria descompensada. Embarazo. Lactación. Miastenia gravis.