Protirelina

Acción terapéutica.

Factor liberador de la tirotrofina.

Propiedades.

Es un polipéptido sintético que reproduce la estructura del factor liberador de la tirotrofina (TRH), producido por el hipotálamo. La acción farmacológica principal de la protirelina consiste en incrementar la secreción de hormona estimulante del tiroides (TSH) por parte de las células de la hipófisis anterior, aunque también favorece la liberación de prolactina. En pacientes con acromegalia se ha observado que es capaz de incrementar los niveles séricos de hormona del crecimiento, aunque la importancia clínica de este hecho no está aclarada. La vida media plasmática es de 5 minutos cuando se administra por vía IV. La respuesta a la protirelina -liberación de TSH- se manifiesta rápidamente; y se observa un pico plasmático de TSH en 20 o 30 minutos, y el retorno al nivel basal se produce en alrededor de tres horas.

Indicaciones.

Evaluación de la función tiroidea: en conjunción con otros ensayos, la prueba de la protirelina provee información útil en pacientes con disfunciones hipotalámicas o hipofisarias. Evaluación de la efectividad de la supresión de la TSH: un valor normal basal de la TSH y una diferencia mínima 30 minutos después de la administración de protirelina indicaría una supresión adecuada. Ajuste de la dosis de hormona tiroidea en pacientes con hipertiroidismo primario: una respuesta normal o levemente deprimida en la elevación de la TSH 30 minutos después de la administración de protirelina, indicaría respuesta adecuada al tratamiento.

Dosificación.

En adultos con más de 50kg de peso 0,2 mg son administrados por vía intravenosa. En bebés, infantes y niños 1 mg por kg de peso es suficiente. Luego de recoger 5 ml de sangre es determinada la concentración de TSH basal en el suero. Lentamente (por lo menos más de 1 minuto) aplicar la inyección por vía intravenosa. Después de 25 minutos de aplicada la inyección se recoge de nuevo 5 ml de sangre y es determinado el aumento de TSH en suero (valor pico). Evaluación de los valores TSH: en pacientes eutiroideos la inyección de 0,2 mg causa un aumento importante de TSH luego de 25 minutos que van entre 2 y 25 mU/ml. En pacientes hipertiroideos no aparecen o son sin importancia los aumentos de TSH luego de 25 minutos. En hipotiroidismo primario el aumento de TSH luego de 25 minutos es más pronunciado (más que 25 mU/ml) que en individuos sanos. En hipotiroidismo secundario, por ejemplo, una hipofunción de la glándula tiroides causada por una hipofunción pituitaria, el TSH no puede ser detectado ni antes ni después de la inyección. Duración de la administración: generalmente el test TRH es realizado una sola vez. Puede ser repetido si fuera necesario. En caso de una estimulación leve se deberá dejar un intervalo de 14 días antes de una nueva aplicación.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos suelen ser en general de baja intensidad y de corta duración (minutos tras la inoculación). Hipotensión o hipertensión, con síncope o sin él. En mujeres puede observarse agrandamiento de las mamas y pérdidas en aquellas que amamantan. Cefaleas, convulsiones (en pacientes con trastornos predisponentes), amaurosis (en pacientes con tumores hipofisarios). Ansiedad, sudación, boca seca, precordialgias. Apoplejía pituitaria en pacientes con macroadenomas hipofisarios (infrecuente), cuando previamente se realizó una prueba de función combinando LHRH e insulina.

Precauciones y advertencias.

Controlar la presión arterial inmediatamente después de la aplicación. Administrar con el paciente en posición supina. No administrar a pacientes con antecedentes de labilidad tensional salvo que los beneficios superen los riesgos. En conejos se ha observado un incremento en la resorción fetal, por ello se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse si la madre va a recibir la droga.

Interacciones.

Levotiroxina, dextrotiroxina, liotironina y otros análogos de las hormonas tiroideas tales como TRIAC inhiben por dosis-dependiente el aumento de TSH en los test TRH. El aumento es reducido por glucocorticoides, somatostatina, dopamina, bromocriptina, lisurida, levodopa, salicilatos, morfina, barbitúricos y rayos X por contraste, el aumento es intensificado levemente por GnRH, GHRH, CRH, estrógeno, clomifeno, espironolactona, yoduro, amiodarona, litio, teofilina, metoclopramida cuando son dados concomitantemente. Sin embargo, la interpretación del test es raramente obstaculizada por estas interacciones.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la protirelina.