Pralidoxima

Acción terapéutica.

Antídoto.

Propiedades.

La pralidoxima, conocida también como 2-PAM, rescata la enzima colinesterasa del efecto inhibidor de los organofosfatos (pesticidas o compuestos relacionados). Su acción se limita a la enzima de localización periférica (fuera del SNC). La reactivación de la colinesterasa permite la destrucción de la acetilcolina acumulada y restaura el funcionamiento de la placa neuromuscular. La pralidoxima lentifica el pasaje de las enzimas fosforiladas por los organosfosfatos a formas no reactivables, a la vez que destoxifica a algunos organofosfatos por acción química directa. La pralidoxima debe administrarse junto con atropina, puesto que ésta es imprescindible para aliviar los efectos centrales de la intoxicación (depresión respiratoria, salivación, broncospasmo). Es más eficaz si se administra inmediatamente tras la exposición al pesticida. En general, se logran pocos beneficios si transcurren más de 36 horas luego del envenenamiento; sin embargo, en algunos casos se produce absorción gradual del pesticida a partir del intestino delgado aun varias horas después de la ingestión, por lo que la administración continuada durante varios días sería de utilidad en esos pacientes.

Indicaciones.

Tratamiento del envenenamiento con pesticidas organofosforados y sustancias relacionadas que ejerzan efecto anticolinesterasa. Tratamiento de la sobredosis de anticolinesterasa en la miastenia gravis.

Dosificación.

Envenenamiento con organofosfatos. Los adultos reciben como dosis inicial 1 a 2g de cloruro de pralidoxima, vía parenteral (preferiblemente infusión en 100ml de solución fisiológica), en un período de 15 a 30 minutos. Si hay edema pulmonar, inyectar la dosis como solución intravenosa al 5% en agua en no menos de 5 minutos. Luego de una hora, una dosis similar debe administrarse si la debilidad muscular no ha mejorado. Pueden ser requeridas dosis adicionales si la debilidad muscular persiste. En niños debe usarse un esquema similar, reduciendo la dosis a 20 - 40mg/kg de peso corporal. Tratamiento de la sobredosis de drogas anticolinesterasa: 1 a 2g de cloruro de pralidoxima se administran vía intravenosa, seguidos de incrementos de 250mg cada 5 minutos.

Reacciones adversas.

Dolor en el sitio de la inyección. Visión borrosa, diplopía, alteraciones en la acomodación, mareos, cefalea, náuseas, taquicardia, hipertensión diastólica y sistólica, hiperventilación, debilidad muscular.

Precauciones y advertencias.

La pralidoxima debe ser administrada con precaución en los pacientes miasténicos, debido a que puede precipitar una crisis miasténica. La dosificación debe reducirse en caso de insuficiencia renal. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va recibir el fármaco. La seguridad y la efectividad en niños no han sido establecidas.

Sobredosificación.

Se manifiesta con visión borrosa, diplopía, alteraciones en la acomodación, mareos, cefalea, náuseas, taquicardia. Estos síntomas son difíciles de diferenciar de los propios del envenenamiento. Tratamiento: respiración artificial y otras medidas de sostén.