Pergolida

Acción terapéutica.

Antiparkinsoniano.

Propiedades.

Agonista dopaminérgico cuya estructura deriva del ergot. Se une a los receptores D1y D2. Es 10 a 1.000 veces más potente que la bromocriptina. Su efecto terapéutico se ejercería por estimulación directa de los receptores dopaminérgicos postsinápticos del sistema nigroestriado. Se ha observado que la pergolida inhibe la secreción de prolactina, reduce la concentración sérica de hormona luteinizante e incrementa la de hormona del crecimiento. No se tienen datos suficientes para evaluar la biodisponibilidad oral de la pergolida debido a la falta de métodos adecuadamente sensibles para su detección; sin embargo, se sabe que la principal vía de eliminación es el riñón. La pergolida se une a proteínas plasmáticas en un 90%.

Indicaciones.

Coadyuvante de la levodopa/carbidopa en la enfermedad de Parkinson. Su administración permite una reducción de 5% a 30% en la dosis diaria de levodopa. Ha sido usada sola o como coadyuvante en el tratamiento del retiro de cocaína e hiperprolactinemia.

Dosificación.

0,05mg en los primeros 2 días; incrementar en 0,1mg o 0,15mg cada tres días durante los siguientes 12 días; luego la dosis puede ser incrementada en 0,25mg cada tercer día hasta que se consiga un efecto terapéutico óptimo. La dosis diaria se administra repartida en tres tomas. Durante la titulación, la dosis simultánea de levodopa/carbidopa puede ser disminuida con precaución.

Reacciones adversas.

El 27% debieron suspender el tratamiento debido a las reacciones adversas que principalmente fueron alucinaciones y confusión. Otras reacciones observadas fueron: discinesia, somnolencia, mareos, parestesia, distonía, depresión, ansiedad, temblores, síndrome extrapiramidal, desórdenes de la personalidad, insomnio, náuseas, constipación, diarrea, dispepsia, rinitis, cefalea, astenia, dolor abdominal, dolor de pecho, dolor de espalda, síndrome gripal, hipotensión postural, síncope, vasodilatación, falla cardíaca congestiva, hipertensión, hipotiroidismo, adenoma, diabetes mellitus, anemia, pérdida de peso, ganancia de peso, edema periférico, mialgia, artralgia, diplopía, infección del tracto urinario, incontinencia, hematuria, sudación, erupciones.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución a pacientes susceptibles de desarrollar arritmias cardíacas. En animales se ha observado un leve incremento en la frecuencia de aparición de neoplasias uterinas y endometriales; sin embargo, se cree que los mecanismos involucrados en este proceso se hallan ausentes en seres humanos. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la mujer debe recibir pergolida. La seguridad y efectividad en niños no se ha establecido.

Interacciones.

Los antidopaminérgicos (neurolépticos, metoclopramida) pueden disminuir la eficacia de la pergolida. Las drogas que tengan alta unión a proteínas plasmáticas debieran administrarse con precaución.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la pergolida o a otros derivados del ergot.

Sobredosificación.

No existe experiencia clínica con sobredosis masiva. La máxima dosis recibida por un sujeto fueron 60mg y experimentó vómitos, hipotensión y agitación. Otro paciente, que tomó 19mg diarios durante tres días, experimentó alucinaciones severas. El manejo de la sobredosis requeriría medidas de sostén tendientes a mantener la presión arterial y la ventilación; la función cardíaca debe ser monitoreada y administrarse un antiarrítmico de ser necesario. Si se presentan signos de estimulación del SNC, debiera indicarse un neuroléptico de tipo butirofenona o fenotiazina.