Levosulpirida

Acción terapéutica.

Activador de la motilidad gastrointestinal.

Propiedades.

Levosulpirida es un agente pro-cinético digestivo con actividad a distintos niveles del tracto gastrointestinal en base a un mecanismo específico sobre receptores de dopamina. Levosulpirida aumenta el tono del esfínter esofágico y facilita el vaciado gástrico. Normaliza el tránsito intestinal y disminuye el peristaltismo. Farmacocinética: administrado por vía oral, el pico plasmático de levosulpirida es obtenido entre las 3 +/- 1,2 horas, siendo este de 0,12 mg/l después de administrar un comprimido de 25 mg. La biodisponibilidad de las formas orales es similar, del orden de 25-35%, con una fuerte variabilidad individual. La cinética es lineal después de administrar una dosis que puede variar entre 25 y 300 mg. Levosulpirida difunde rápidamente por los tejidos, el volumen aparente de distribución es de 0,94 l/kg, siendo la tasa de fijación proteica del 40%. Difunde débilmente a la leche materna y pasa la barrera placentaria. Es débilmente metabolizado en el hombre. La excreción es esencialmente renal, por filtración glomerular. El clearance total es de 126 ml/min. La semivida de eliminación plasmática es de 7 horas.

Indicaciones.

Síndrome dispéptico (anorexia, meteorismo, sensación de tensión epigástrica, cefalea postprandial, pirosis, eructos, diarrea, vómitos, náuseas, etc.) de depleción gástrica retardada ligada a factores orgánicos (gastroparesia diabética, neoplasia, etc.) y/o funcionales (somatizaciones viscerales).

Dosificación.

La dosis se adaptará según criterio médico al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación para adultos, se aconseja: 1 comprimido 3 veces al día antes de las comidas. En el tratamiento de pacientes ancianos, la posología debe ser establecida cuidadosamente por el médico, quien deberá evaluar una eventual reducción de las dosis indicadas.

Reacciones adversas.

Dermatológicos: rubor, urticaria. Endocrinos/metabólicos: hiperprolactinemia, ganancia de peso, Gastrointestinales: xerostomía, sialorrea, náusea, constipación, diarrea. Neurológicos: agitación, insomnio, temblores, mareos, vértigo, confusión, sedación, reacción extrapiramidal. Oftalmológicos: visión borrosa. Reproductivos: alteraciones de la menstruación, disfunción sexual, amenorrea, ginecomastia, galactorrea y alteraciones de la libido. Respiratorio: ronquera, hipo.

Precauciones y advertencias.

Puede provocar somnolencia, torpor y discinesia; los pacientes en tratamiento deben ser advertidos de ello a fin de que eviten conducir vehículos y/u ocuparse de las operaciones que requieran integridad de vigilancia por su posible peligrosidad. Levosulpirida no debe utilizarse cuando la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser nociva, por ejemplo en presencia de hemorragias gastrointestinales, obstrucciones mecánicas o perforaciones. Los efectos de levosulpirida sobre la motilidad gastrointestinal pueden ser antagonizados por fármacos anticolinérgicos, narcóticos y analgésicos. Evitar el consumo simultáneo de alcohol. En la administración prolongada, en algunos casos pueden aparecer trastornos como amenorrea, ginecomastia, galactorrea y alteraciones de la libido, por la acción de levosulpirida sobre la funcionalidad del eje hipotálamo-hipófisis-gónadas. Estos efectos son reversibles.

Interacciones.

Asociación contraindicada: antiparkinsonianos dopaminérgicos: amantadina, bromocriptina, cabergolina, levodopa, pergolide. En caso de síndrome extrapiramidal, utilizar un anticolinérgico. Asociación desaconsejada: alcohol: evitar el consumo simultáneo de alcohol, ya que la alteración de la vigilancia puede resultar peligrosa para conducir vehículos y/o utilización de maquinarias. Asociación a tener en cuenta: antihipertensivos: por efecto aditivo mayor riesgo de hipotensión ortostática. Algunos depresores del sistema nervioso central: derivados morfínicos, barbitúricos, benzodiacepinas, ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1, antihipertensivos centrales, baclofeno, talidomida.

Contraindicaciones.

En pacientes con feocromocitoma porque puede causar una crisis hipertensiva probablemente debida a la liberación de catecolaminas por el tumor. Dichas crisis hipertensivas pueden ser controladas con fentolamina. En pacientes con conocida hipersensibilidad o intolerancia al fármaco. No debe utilizarse en epilepsia, en estados maníacos ni en las crisis maníacas de las psicosis maníaco-depresivas. Por la posible correlación entre el efecto hiperprolactinemizante de la mayor parte de los fármacos psicotrópicos y las displasias mamarias, no es oportuno emplear levosulpirida en sujetos que ya son portadores de una mastopatía maligna. No utilizar en embarazo, ni durante el período de lactancia.