Principios Activos

Letrozol

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03 de Abril del 2016 a las 07:47 pm Principio Activo (P.A) Letrozol
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Acción terapéutica.

Antiestrógeno.

Propiedades.

Es un inhibidor no esteroide de la aromatasa (enzima del citocromo P-450) que se une al grupo hemo que cataliza la conversión de andrógenos a estrógenos. Aproximadamente un 30% de los cánceres de mama son sensibles a la reducción de estrógenos. Suprime la producción de estrógenos y la duración de su acción tras una única dosis de 0,1mg por vía oral puede mantenerse hasta por dos semanas. El fármaco se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal sin sufrir afectación por los alimentos. Se metaboliza lentamente a nivel hepático por glucuronoconjugación a un metabolito inactivo por vía renal (90%). Presenta una vida media de 2 días. El letrozol no altera los niveles plasmáticos de cortisol y aldosterona en el rango de dosis de 0,1 a 2,5mg/día. Su potencia y especificidad le confieren una ventaja sobre otros inhibidores de la aromatasa en pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama. La máxima reducción de los niveles de estrógenos se consigue 48-72 horas luego de iniciado el tratamiento. Es bien absorbido por vía oral.

Indicaciones.

Cáncer de mama con receptor hormonal positivo en pacientes posmenopáusicas. Cáncer de mama metastásico con receptor hormonal positivo o desconocido en pacientes posmenopáusicas. Cáncer de mama avanzado en pacientes posmenopáusicas con progresión lesional luego de la terapia antiestrogénica.

Dosificación.

Por vía oral, 2,5mg cada 24 horas en una toma única antes o después de las comidas.

Reacciones adversas.

Aumento de peso, somnolencia, rubor, edemas, náuseas, mialgias, sudor nocturno, cefalea, parestesias, vómitos, constipación, astenia, sangrado vaginal, mareos.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con desórdenes endocrinos, incluyendo hipotiroidismo, insuficiencia hepática o renal. Se debe realizar estricta vigilancia en pacientes que conduzcan vehículos o maquinarias por los mareos y la somnolencia que puede provocar el letrozol.

Interacciones.

No se han registrado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al letrozol.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Letrozol con Estrógenos

Pérdida del efecto terapéutico del letrozol.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Letrozol con Sustratos de CYP2A6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2A6.

Letrozol con Tamoxifeno

Posible disminución de la concentración sérica de letrozol.

Medicamentos que contienen Letrozol

Código Medicamento Laboratorio
M0000038480 CENDALON TUTEUR
M0000038982 CRAVETOL CRAVERI
M0000040168 FADA LETROZOL FADA PHARMA
M0000040237 FECINOLE DOSA
M0000040245 FEMARA NOVARTIS
M0000041268 IDELARA BIOPROFARMA
M0000046755 INGELET INGERICS
M0000041579 KEBIRZOL ASPEN
M0000041893 LETROFARM GP PHARM GP PHARM
M0000041894 LETROZOL BIOTENK BIOTENK
M0000049655 LETROZOL ECZANE ECZANE
M0000041895 LETROZOL GLENMARK GLENMARK
M0000041896 LETROZOL LAFEDAR LAFEDAR
M0000041897 LETROZOL MICROSULES MICROSULES ARG
M0000041898 LETROZOL TECHSPHERE TECHSPHERE
M0000041899 LETROZOL VARIFARMA VARIFARMA
M0000045440 TROTECH BIOTECHNO PH
M0000045747 VEUEN ERIOCHEM
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