Ivermectina

Acción terapéutica.

Antiparasitario.

Propiedades.

La ivermectina es una mezcla en relación aproximada 8:2 de 22,23-dihidroavermectina B1a y 22,23-dihidroavermectina B1b, drogas extraídas del caldo de cultivo del Streptomyces avermitilisque demostró ser efectiva en el tratamiento de la oncocerciasis provocada por O. volvulus,destruyendo a las microfilarias que se encuentran bajo la piel y en los ojos. La ivermectina promueve la liberación de GABA en las terminaciones presinápticas de los parásitos, lo que provoca inhibición de la neurotransmisión de las interneuronas del cordón central a las neuronas motoras. En los artrópodos inhibe la neurotransmisión en el nivel de la placa neuromuscular. Una única dosis reduce en pocos días el número de microfilarias de la piel en un 90%. Este efecto se debe a una combinación de la acción microfilaricida y a la inhibición de la liberación de microfilarias a partir del útero del parásito adulto. Una dosis única de 12mg muestra un pico plasmático del compuesto principal 4 horas después de la administración oral. Su vida media es de 12 horas y la de sus metabolitos alrededor de 3 días, eliminándose casi exclusivamente por las heces. Esta droga atraviesa difícilmente la barrera hematoencefálica, por lo que en condiciones normales no afecta la neurotransmisión gabaérgica.

Indicaciones.

Oncocerciasis, sospechada o diagnosticada a O. volvulus.

Dosificación.

Una dosis única de ivermectina debe tomarse en ayunas (2 horas antes o después de cualquier alimento). El tratamiento debe repetirse a los 6 a 12 meses dependiendo de la densidad de microfilarias en la piel. La dosis depende del peso corporal como sigue: 15 a 25kg de peso: 1,5mg de ivermectina; 26 a 44kg de peso: 3mg de ivermectina; 45 a 64kg de peso: 4,5mg de ivermectina; 65 a 84kg de peso: 6mg de ivermectina.

Reacciones adversas.

Reacciones de hipersensibilidad debidas a la liberación de antígenos de las microfilarias muertas, incluyendo prurito, conjuntivitis, artralgia, mialgia, fiebre, linfadenitis, adenopatías, náuseas, vómitos, diarrea, hipotensión ortostática, astenia, erupción y cefalea. Con menos frecuencia se observa sensación anormal en los ojos, edema papilar, uveítis anterior, conjuntivitis, queratitis, coreorretinitis, coroiditis. En ocasiones se ha reportado eosinofilia, modificaciones de las enzimas hepáticas sanguíneas, somnolencia y modificaciones inespecíficas del electrocardiograma.

Precauciones y advertencias.

No debe ser administrado a niños menores de 5 años. No administrar a mujeres embarazadas debido al riesgo de teratogenia. Si bien menos del 2% de la droga aparece en la leche, la lactancia debería discontinuarse si la madre debe recibir la droga, a menos que los beneficios potenciales superen a los riesgos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Embarazo.

Sobredosificación.

Se observa midriasis, somnolencia, retraso motor, ataxia y temblores. Tratamiento: lavado gástrico o inducción del vómito, hidratación parenteral, y tratamiento sintomático. Evitar la administración de gabamiméticos.