Halazepam

Acción terapéutica.

Ansiolítico.

Propiedades.

Es una benzodiazepina con actividad ansiolítica, sedante, anticonvulsivante y relajante muscular. Esta droga se absorbe en forma completa por el tracto gastrointestinal y sufre metabolismo de primer paso, transformándose en el metabolito activo N-desmetildiazepam. Presenta una alta unión a proteínas plasmáticas. El halazepam, como droga intacta, se detecta en plasma y menos del 1% de la dosis administrada se elimina rápidamente por la orina. Sin embargo, los niveles de N-desmetildiazepam son altos y persisten durante aproximadamente 14 días luego de su administración, debido a su mayor vida media. Este perfil farmacocinético sugiere que el N-desmetildiazepam es la sustancia activa presente en sangre luego de tratamientos prolongados.

Indicaciones.

Estados de ansiedad y tensión emocional. Patologías psicosomáticas en las cuales coexisten ansiedad y tensión.

Dosificación.

Dosis inicial, vía oral, 20 a 40mg 3 o 4 veces al día. Dosis máxima: vía oral, 80 a 160mg por día. Enfermos débiles y pacientes de edad avanzada (70 años o más): dosis inicial, 20mg una o dos veces al día.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen somnolencia, mareos, ataxia, fatiga, apatía, cefalea, confusión, euforia, depresión, alteraciones visuales o auditivas o reacciones paradójicas. Muy raramente pueden aparecer efectos cardiovasculares (bradicardia, taquicardia, hipotensión) o alteraciones musculares.

Precauciones y advertencias.

Los enfermos con insuficiencia renal o hepática pueden necesitar un ajuste de la dosis. Se recomienda evitar su administración durante el primer trimestre del embarazo, en la lactancia y en menores de 18 años. Al cesar la administración puede aparecer inquietud, ansiedad, insomnio, falta de concentración, dolor de cabeza y sudores; por ello, se recomienda no interrumpir bruscamente el tratamiento.

Interacciones.

Los efectos pueden ser aditivos si se administra junto con otras drogas depresoras del SNC, como analgésicos, antihistamínicos, anticonvulsivantes. El alcohol puede también potenciar la acción depresora central y aumentar el riesgo en la conducción de vehículos y manejo de maquinaria peligrosa. A pesar de que no se ha descrito la interacción de cimetidina con el halazepam, se recomienda precaución en el tratamiento conjunto, ya que la cimetidina puede potenciar la acción del diazepam, alterando su eliminación.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.

Sobredosificación.

Las manifestaciones de la sobredosificación incluyen somnolencia, confusión, coma y disminución de los reflejos. El tratamiento es sintomático, con aporte adecuado de fluidos por vía intravenosa. Mantener permeable la vía aérea y corregir la hipotensión con levarterenol. El lavado gástrico puede ser útil si se realiza inmediatamente después de la ingestión.