Glicopirrolato

Acción terapéutica.

Anticolinérgico.

Propiedades.

Es un agente anticolinérgico-antimuscarínico que actuando sobre los receptores acetilcolínicos bloquea los estímulos de la acetilcolina sobre el músculo liso y estructura postganglionares. El glicopirrolato actúa sobre los receptores colinérgicos periféricos presentes en el músculo liso intestinal, miocardio, glándulas exocrinas, ganglios anatómicos, mucosa gastrointestinal y bronquios. Es químicamente un derivado del amonio cuaternario y por ello no atraviesa la barrera hematoencefálica como lo hacen los otros anticolinérgicos de amonio terciario (atropina, escopolamina). Se emplea por vía intravenosa o intramuscular logrando rápidamente su pico plasmático máximo (1 minuto o 15 a 30 minutos según la vía). Se distribuye por el organismo y no se ha establecido su mecanismo de metabolización. Se excreta por orina 85% luego de su aplicación IV y 80% luego de su empleo por vía IM. El glicopirrolato antagoniza los fenómenos muscarínicos (broncoespasmo, broncorrea, bradicardia, hipermotilidad intestinal) inducidos por los agentes colinérgicos.

Indicaciones.

Preoperatoria para reducir las secreciones bronquiales y traqueales e inhibir los reflejos vagales durante la inducción anestésica y la intubación traqueal. Enfermedad ulcerosa gastroduodenal cuando no se puede realizar tratamiento por vía oral.

Dosificación.

Medicación preanestésica: 0,004mg/kg por vía IM 30 a 60 minutos antes de la cirugía. Intraoperativa: 0,1mg/por vía IV y se puede repetir a los 3 minutos. Como antiulceroso: 0,1mg 3 o 4 veces por día por vía IM o IV. Para revertir el bloqueo neuromuscular 0,2mg con 1mg de neostigmina o 5mg de piridostigmina.

Reacciones adversas.

Se han señalado boca seca, por xerostomía, midriasis, debilidad, náusea, vómitos, mareos, taquicardia, fotofobia, palpitaciones, cicloplejia, cefalea, constipación, visión borrosa, retención urinaria, impotencia, reacciones cutáneas, urticaria, prurito, piel seca, confusión mental, disminución del sudor, arritmias, insomnia, hipotensión, hipertensión.

Precauciones y advertencias.

Se deberá emplear con precaución en sujetos añosos, debilitados o con cardiopatías (insuficiencia coronaria, insuficiencia cardíaca, arritmias, hipertensión). En sujetos con insuficiencia renal se deberá adecuar la posología ya que el fármaco se elimina preferentemente por orina. En tratamientos prolongados se ha observado prolongación al tiempo de vaciamiento gástrico. Puede afectar el nivel de vigilancia y de reflejos, de allí que se aconseja especial precaución en aquellos que manejen vehículos o maquinarias complejas.

Interacciones.

La asociación con agentes antiparkinsonianos, antidepresivos, fenotiazínicos, antihistamínicos, puede potenciar el efecto anticolinérgico del glicopirrolato. El empleo de cloruro de potasio por vía oral para corregir estados de hipokalemia puede generar efecto gastrolesivo debido al lento vaciado gástrico que produce el anticolinérgico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los anticolinérgicos, uropatías obstructivas, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado, esofagitis por reflujo, íleo paralítico, colitis ulcerosa, miastenia gravis, pacientes añosos o debilitados.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis se debe emplear neostigmina 0,25mg por vía intravenosa pero si existieran síntomas neurológicos se deberá emplear fisostigmina 0,5 a 2mg por vía IV lenta ya que este derivado a diferencia del anterior atraviesa la barrera hematoencefálica.