Colesevelam

Acción terapéutica.

Hipolipemiante. Hipocolesterolemiante.

Propiedades.

Es un polímero no absorbible con actividad hipolipemiante que se fija en los ácidos biliares intestinales (acción secuestrante) impidiendo su absorción. Se ha establecido que a medida que se agota la reserva de ácidos biliares se produce una regulación por aumento de la enzima hepática colesterol-7-a-hidroxilasa con un incremento en la conversión del colesterol en ácidos biliares, teniendo en cuenta que el colesterol es el único precursor de estos ácidos. Por ello se produce un crecimiento en las exigencias de colesterol en las células hepáticas dando lugar al doble efecto de aumento de la transcripción y actividad de la enzima responsable de la biosíntesis del colesterol, la hidroximetil-glutanil coenzima A (HGM-CoA) reductasa, al mismo tiempo que aumenta el número de receptores hepáticos de lipoproteínas de baja densidad. Este agente secuestrante no se absorbe en el tubo digestivo ya que se fija a los ácidos biliares e impide su reabsorción.

Indicaciones.

Hipercolesterolemias primarias que no logran adecuado control con estatinas. Como monoterapia asociada a la dieta para reducir el colesterol total y el LDL en pacientes tratados con estatinas y que no responden o tienen intolerancia a éstas.

Dosificación.

Por vía oral en dosis de 2.480 a 3.750mg/día. Se puede administrar en forma simultánea con estatinas (lovasta, simvasta y atorvastatina) en el mismo momento o en forma separada.

Reacciones adversas.

En un pequeño porcentaje de pacientes se comunicaron las siguientes reacciones: dispepsia, estreñimiento, flatulencia, náuseas, diarreas, vómitos, cefalea, dolor abdominal e hipertrigliceridemia, todas de leve intensidad.

Precauciones y advertencias.

Se deberá tener precaución en pacientes con valores elevados de triglicéridos porque el fármaco aumenta dichos niveles. En aquellos sujetos anticoagulados se ha demostrado que los secuestradores de ácidos biliares reducen la absorción de vitamina K pudiendo interferir el efecto anticoagulante de la warfarina. Se deberá tener precaución cuando se emplee en mujeres embarazadas o durante la lactancia.

Interacciones.

Los secuestrantes biliares al reducir la absorción intestinal de vitamina K pueden interferir con el efecto anticoagulante de la warfarina y similares. Asimismo reducen la absorción de tiroxina, por ello se deberá monitorear el tratamiento tiroideo sustitutivo. No se demostró reducción en la absorción de otras vitaminas (A, D y E).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo. Obstrucción intestinal o biliar. Niños menores de 18 años.