Clotiapina

Acción terapéutica.

Antipsicótico. Antiemético.

Propiedades.

Pertenece a la familia de las fenotiazinas y comparte sus características generales. Como antipsicótico actúa bloqueando los receptores postsinápticos dopaminérgicos mesolímbicos en el cerebro. Las fenotiazinas también producen un bloqueo alfaadrenérgico y deprimen la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores dopaminérgicos aumenta la liberación de prolactina en la hipófisis. Como antiemético inhibe la zona disparadora quimiorreceptora medular y su acción ansiolítica se produce por reducción indirecta de los estímulos sobre el sistema reticular del tallo encefálico. Además, los efectos del boqueo alfaadrenérgico pueden producir sedación. Su metabolismo es hepático y se elimina por vía renal y biliar.

Indicaciones.

Psicopatías agudas o crónicas. Esquizofrenia. Fase maníaca de la enfermedad maníaco-depresiva. Tratamiento del control de náuseas y vómitos severos en pacientes seleccionados. Terapéutica alternativa de los fármacos de primera línea en el tratamiento en el corto plazo (no más de 12 semanas) de la ansiedad no psicótica. Alteraciones severas del comportamiento en niños (hiperexcitabilidad). Tratamiento coadyuvante del tétanos y en la porfiria aguda intermitente.

Dosificación.

Vía oral: 10 a 200mg/día en dosis divididas (psicosis en general, condiciones neuróticas); dosis de hasta 360mg/día fueron administradas en psicosis resistentes o severas. Puede administrarse por infusión intravenosa lenta o por vía intramuscular profunda.

Reacciones adversas.

Aparición más frecuente: visión borrosa o cualquier cambio en la visión, movimientos de torsión del cuerpo por efectos parkinsonianos extrapiramidales distónicos. Hipotensión, constipación, mareos, somnolencia, sequedad de boca, congestión nasal. Raramente se observa discinesia tardía, micción difícil (por efecto antimuscarínico), rash cutáneo, trastornos del ciclo menstrual, hipersensibilidad a la luz solar, galactorrea, náuseas, vómitos.

Precauciones y advertencias.

Los antipsicóticos elevan las concentraciones de prolactina, que persisten durante la administración crónica. En los recién nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del embarazo se ha descripto ictericia prolongada, hiporreflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la lactancia se observa somnolencia en el lactante. Los pacientes geriátricos necesitan una dosis inicial más baja pues tienden a desarrollar concentraciones plasmáticas más elevadas, son más propensos a la hipotensión ortostática y muestran una sensibilidad aumentada a los efectos antimuscarínicos y sedantes de las fenotiazinas. También son más propensos a desarrollar efectos secundarios extrapiramidales, tales como discinesia tardía y parkinsonismo. Se sugiere administrar a los pacientes ancianos la mitad de la dosis del adulto. Por su efecto antimuscarínico puede disminuir e inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral. Los efectos leucopénico y trombocitopénico de las fenotiazinas pueden aumentar la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

Los antihistamínicos y antimuscarínicos aumentan los efectos antimuscarínicos de las fenotiazinas; sobre todo confusión, alucinaciones y pesadillas. Las anfetaminas pueden producir reducción de los efectos antipsicóticos de las fenotiazinas y éstas disminuir el efecto estimulante de las anfetaminas. Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas, siendo necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína y aumentar la toxicidad por fenitoína. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis, con la bromocriptina puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos. El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos da lugar a una concentración plasmática elevada de cada fármaco.

Contraindicaciones.

Depresión severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa. La relación riesgo-beneficio se evaluará en las siguientes situaciones: alcoholismo, angor pectoris, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunción hepática, enfermedad de Parkinson, úlcera péptica, retención urinaria, síndrome de Reye, trastornos convulsivos, vómitos (ya que la acción antiemética puede enmascarar los vómitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).