Abarelix

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un decapéptido sintético que actúa como antagonista de la hormona de liberación de gonadotrofina (GnRH) inhibiendo la producción de gonadotrofinas y de compuestos androgénicos debido a que se une en forma competitiva al receptor de GnRH en la hipófisis. Abarelix inhibe directamente la secreción de la hormona luteinizante (LH) y folículo estimulante (FSH), disminuyendo la secreción de testosterona. Puesto que abarelix inhibe en forma directa la secreción de LH, no produce un incremento inicial de testosterona. Luego de su administración por vía intramuscular, su absorción es lenta y el pico de máxima concentración plasmática se observa aproximadamente a los 3 días. Estudios in vivoe in vitro demostraron que los metabolitos formados derivan de la ruptura de los enlaces peptídicos y que no interviene el sistema del citocromo P450. Aproximadamente el 13% de la sustancia administrada se elimina sin modificar por orina, sin encontrarse metabolitos.

Indicaciones.

Cáncer de próstata de sintomatología avanzada, con falta de respuesta a la terapia con LHRH y que padecen de uno o más de los siguientes signos y/o síntomas: 1) riesgo de compromiso neurológico debido a metástasis, 2) obstrucción uretral o de la vejiga debido a obstáculo local o a metástasis, 3) dolor óseo severo debido a metástasis en hueso.

Dosificación.

Dosis usual: vía intramuscular, 100mg en los días 1, 15 y 29 y luego cada 4 semanas.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones incluyen rubor, alteraciones del sueño, dolor, crecimiento y dolor de las mamas, dolor de espalda, constipación, edema periférico, vértigo, cefaleas, diarrea, disuria, fatiga, alteración en la frecuencia de micción, náusea, retención urinaria.

Precauciones y advertencias.

En estudios clínicos se observó que inmediatamente después de la administración el 4% de los pacientes padecen de reacciones alérgicas: urticaria, prurito, hipotensión y síncope. Debido a la aparición de estos síntomas, se aconseja controlar al paciente durante 30 minutos después de la administración. Puesto que la efectividad de la sustancia disminuye con la duración del tratamiento, se aconseja controlar los niveles de testosterona sérica total previo a la administración en el día 29 y cada 8 semanas. Puesto que abarelix prolonga el intervalo QT, se recomienda controlar a los pacientes con valores de QTc >450 msec o en pacientes bajo tratamiento con antiarrítmicos clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol). Se recomienda controlar los niveles de transaminasas hepáticas antes y durante el tratamiento. Tener en cuenta que el tratamiento con antagonistas de GnRH puede producir una disminución en la densidad mineral ósea.

Interacciones.

Se desconocen.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia, en pacientes pediátricos y mujeres.

Sobredosificación.

Hasta el momento, no se han registrado.