SPASMOCTYL 40

Espasmolítico musculotropo selectivo.

Composición.

Cada Comprimido Recubierto contiene Otilonio bromuro 40,00 mg. Excipientes: Celulosa Microcristalina 34,00 mg; Almidón de Maíz 12,00 mg; Palmitoestearato de Glicerol 2,00 mg; Carboximetilalmidón 10,00 mg; Opadry 2,45 mg.

Farmacología.

Acción farmacológica: Un espasmolítico es un medicamento que suprime el espasmo. El espasmo o calambre es una contracción muscular anormal por su intensidad y duración, generalmente dolorosa y que afecta especialmente a la musculatura del tubo digestivo. El nuevo espasmolítico que contiene Spasmoctyl®40 es musculotropo, es decir, actúa directamente sobre la contracción muscular. Tiene como efecto anular el espasmo, haciendo desaparecer por tanto el dolor, y restablecer el normal funcionamiento del órgano implicado. Farmacológicamente, el bromuro de Otilonio, sal de bromuro de una amina cuaternaria, es miorrelajante antiespasmódico selectivo, sin los efectos colaterales propios de los fármacos anticolinérgicos, ni los efectos sistémicos de los agonistas del calcio. El bromuro de Otilonio se caracteriza por actuar sobre el espasmo y el hipertono intestinal sin alterar el peristaltismo. El mecanismo de acción del bromuro de Otilonio consiste en el bloqueo de los canales de calcio presentes en el músculo liso. Ello supone el bloqueo tanto de la entrada de Ca++ en las células como de la liberación de Ca++ de los depósitos intracelulares. Parecería que el bloqueo de estos canales también implica el bloqueo de la liberación de transmisores desde las terminaciones nerviosas que inervan las células del músculo liso. Farmacocinética: Una confirmación de la acción especialmente local del fármaco deriva de los estudios farmacocinéticos realizados con cromatografía gaseosa o con bromuro de Otilonio marcado con 14C, en voluntarios sanos y en pacientes adecuados para el uso del fármaco. La absorción oral resultó ser muy limitada. En plasma sólo se encontraron trazas de radioactividad. La excreción urinaria fue del 0,71 ± 0,12% para un período de 7 días. La radioactividad restante (97,1 ± 4,5%) se recuperó en las heces casi totalmente en forma de fármaco inmodificado, como fue demostrado por el examen cromatográfico de las heces.La excreción total en orina y heces fue de 97,8 ± 4,5% en 7 días. Con el objeto de confirmar el perfil farmacocinético demostrado por vía oral, se realizaron estudios administrando el fármaco directamente sobre la mucosa gastrointestinal a dosis elevadas. Se evaluó el grado de absorción tras la aplicación local por vía endoscópica de 300 mg de bromuro de Otilonio a 10 pacientes, midiendo por HPLC los niveles plasmáticos alcanzados a los 30 minutos, 1, 2 y 4 horas de la instilación. El pico de concentración plásmatica de bromuro de Otilonio se alcanzó tras la 1ª hora, obteniéndose niveles muy bajos (media = 21,68 ng /ml; SD = 16,85 ng / ml). A las 4 horas, la mayoría de los pacientes presentó niveles muy bajos o indetectables. Este estudio confirma que la absorción del bromuro de Otilonio administrado en solución por vía endoscópica es mínima. Estos datos, previsibles dada la escasa liposolubilidad de la molécula, coinciden con los resultados observados tras la administración del fármaco por vía oral. En otro estudio de idénticas características, se demostró que tras la administración oral o mediante instilación intraluminal de bromuro de Otilonio marcado con 14C, y determinando la radioactividad de diversas secciones del tubo digestivo, se observa una localización preferente de la droga a nivel de la musculatura del colon, indicando su selectividad de acción.

Indicaciones.

Síndrome de intestino irritable, estados espásticos y discinesias del aparato digestivo.

Dosificación.

La posología se adecuará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación, se aconseja: 1 Comprimido Recubierto de Spasmoctyl®40, dos o tres veces al día. La duración máxima del tratamiento es de 4 semanas. En caso de reaparición de la sintomatología dolorosa, el médico deberá evaluar la conveniencia de instaurar un nuevo tratamiento. Modo de administración:Los comprimidos recubiertos deben tomarse aproximadamente 20 minutos antes de las comidas, con medio vaso de agua.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus componentes. No debe administrarse en la obstrucción intestinal.

Reacciones adversas.

A la dosis usual Spasmoctyl®40 es generalmente bien tolerado. Eventualmente puede causar en las personas sensibles un ligero cansancio, náuseas o ardor de estómago.

Precauciones.

Debe administrarse con precaución en pacientes ancianos. Embarazo. Lactancia: La seguridad de uso de Spasmoctyl®40 durante el embarazo y la lactancia no ha sido aún establecida. Interacciones Medicamentosas:Hasta el momento no se han descripto.

Advertencias.

El uso del fármaco requiere la previa exclusión de patología orgánica digestiva.

Conservación.

Conservar a temperatura inferior a 30°C.

Sobredosificación.

Aún no se han reportado casos en que haya habido sobredosis no tratada. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital de Niños Pedro Elizalde: (011) 4300-2115. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777. Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificación:Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional indicará la realización o no del tratamiento general de rescate: vómito provocado o lavado gástrico, carbón activado, purgante salino (45 a 60 min. luego del C.A.), hemodiálisis, antídotos específicos, si existen.

Presentación.

Envases conteniendo 20 y 60 comprimidos recubiertos.