SALOFALK

1g Espuma rectal

Agente antiinflamatorio intestinal. Código ATC: A07EC02.

Composición.

Cada aplicación contiene: MESALAZINA 1 g, Propilenglicol 3,4364 g, Metabilsulfito de sodio 0,0500 g, Polisorbato 60 0,0364 g, Edetato disódico 0,0136 g, Alcohol cetoestearílico 0,0091 g. AEROSOL: Propano - Butano - 2 metilpropano 2,5 bar. 0,091 g.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas. Se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios realizados "in vitro" indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar algún papel. También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico / 5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos reactivos de oxígeno. La mesalazina, alcanzada la luz intestinal, actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso. Por consiguiente, es importante que la mesalazina alcance las regiones inflamadas del intestino. Propiedades farmacocinéticas. Aspectos generales de la mesalazina. Absorción: La mayor absorción de mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y la menor en las regiones distales. Biotransformación: La mesalazina se metaboliza de forma presistémica en la mucosa intestinal y en el hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA) que es farmacológicamente inactivo. La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de las bacterias del colon. La unión de la mesalazina y el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43 % y 78 %, respectivamente. Eliminación/excreción: La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, son eliminados a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y el 50 %, dependiendo del método de administración, de la forma farmacéutica y la vía de liberación de la mesalazina) y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor de un 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA. Salofalk®Espuma Rectal: Distribución: Un estudio por imágenes demostró que la espuma se distribuye en forma rápida y homogénea en aproximadamente una hora después de la aplicación. Alcanza la región del recto, colon sigmoide dependiendo de la extensión de la inflamación. Absorción:El pico de concentración plasmática y sus metabolitos es alcanzada en 4 hs. Eliminación:similar a la mesalazina.

Indicaciones.

Este producto está indicado en el tratamiento de episodios agudos de colitis ulcerosa leve a moderada localizada en recto y colon sigmoides.

Dosificación.

Modo de administración:Este medicamento es exclusivamente para uso rectal, es decir, debe ser insertado dentro del recto (a través del ano). No debe ser administrado por vía oral y no debe ser tragado. Instrucciones de posología: Posología para adultos: La dosis habitual es de 2 aplicaciones de aerosol, una vez al día al acostarse. Si usted tiene dificultades para retener esta cantidad de espuma rectal, el medicamento puede administrarse en dos dosis separadas: una al acostarse y la otra durante la noche o temprano por la mañana (luego de eliminar la primera dosis única). Los mejores resultados se producen utilizando Salofalk®Espuma Rectal luego de evacuar su intestino. Niños: La efectividad de este medicamento en niños no está suficientemente probada. Existe poca experiencia en cuanto a su utilización. Modo de uso: Antes de utilizar la espuma:

Luego lave sus manos y trate de no evacuar su intestino hasta la mañana siguiente. Si es internado o ve a otro médico, avise que está utilizando este medicamento. Duración del tratamiento: Los episodios agudos leves de la enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa) generalmente remiten después de 4-6 semanas. Si usted tiene la impresión de que el efecto de Salofalk®Espuma Rectal es demasiado potente o demasiado débil, por favor consulte a su médico.

Contraindicaciones.

Salofalk®Espuma Rectal no deberá administrarse en caso de: Hipersensibilidad al ácido salicílico, sus derivados o cualquiera de los excipientes. Trastornos severos de la función hepática y/o renal.

Efectos colaterales.

Precauciones.

Si usa más cantidad de Salofalk®Espuma Rectal de lo debido: Si tiene alguna duda, póngase en contacto con un médico para que pueda decidir qué hacer a continuación. Si usa demasiada cantidad de Salofalk®Espuma Rectal en cualquier momento, sólo use su próxima dosis según lo indicado. No use una menor cantidad. Si olvida usar Salofalk®Espuma Rectal: No use una dosis adicional de Salofalk®Espuma Rectal la próxima vez, sino continúe el tratamiento con la dosis indicada. No interrumpa el tratamiento con este medicamento hasta que hable con su médico. Contraindicaciones: Si tiene o tuvo alguna vez alergia (hipersensibilidad) al ácido salicílico, a los salicilatos tales como la Aspirina®o a cualquier otro ingrediente de Salofalk®Espuma Rectal (vea además NOTA ESPECIAL). Si tiene enfermedades hepáticas o renales graves. Si padece de úlcera de estómago y/o duodeno. Si tiene tendencia a sangrar fácilmente o le han informado que tiene problemas con la coagulación de la sangre. Antes de comenzar a usar este medicamento, debe tenerse en cuenta: Antecedentes de problemas pulmonares, particularmente si sufre de asma bronquial. Antecedentes de alergia a la sulfasalazina, una sustancia relacionada con la mesalazina. Problemas hepáticos. Problemas renales. Interacciones con otros medicamentos: Ciertos agentes que inhiben la coagulación sanguínea: posible incremento del riesgo de hemorragia gastrointestinal. Glucocorticoides: posible aumento de efectos gástricos indeseables. Sulfonilureas: posible incremento de glucosa en sangre. Metotrexato: posible incremento de la toxicidad del metrotrexato. Probenecid/sulfinpirazona: posible disminución de los efectos uricosúricos. Espironolactona/furosemida: posible atenuación de los efectos diuréticos. Rifampicina: posible atenuación de efectos tuberculostáticos. Medicamentos que contengan azatioprina o 6-mercaptopurina: pueden aumentarse los efectos mielosupresivos.

Advertencias.

Antes y durante el tratamiento y de acuerdo al criterio del médico actuante se deberán realizar análisis de sangre (recuentos hemáticos diferenciales, parámetros de función hepática como ALT y AST; creatininemia) y exámenes de orina (tiras reactivas / sedimento). Como regla general se recomienda efectuar los controles 14 días después de iniciado el tratamiento y luego otras 2 o 3 veces con intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales es suficiente realizar controles de seguimiento cada tres meses. Si aparecieran signos adicionales de enfermedad, se deberán realizar inmediatamente análisis de seguimiento. Se requiere precaución en los pacientes con disfunción hepática. Salofalk®Espuma Rectal no debe ser administrado a pacientes con función renal deteriorada. La nefrotoxicidad inducida por mesalazina debe ser considerada si se produce deterioro de la función renal durante el tratamiento. En pacientes con trastornos de la función pulmonar, en particular asma, es necesario realizar una estricta supervisión médica durante el tratamiento con Salofalk espuma. El tratamiento con Salofalk®Espuma Rectal sólo deberá comenzarse bajo estricta supervisión médica, en pacientes con hipersensibilidad conocida a preparados que contengan sulfasalazina. Si aparecen signos agudos de intolerancia por ej. calambres, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea severa, y rash cutáneo el tratamiento deberá ser interrumpido inmediatamente. Embarazo y lactancia: Salofalk®Espuma Rectal no debería usarse durante el embarazo excepto que el médico lo decida después de evaluar riesgo/ beneficio. Salofalk®Espuma Rectal no debe usarse durante la lactancia, ya que el principio activo y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna. Si el tratamiento es necesario debe discontinuarse la lactancia. Conducción de vehículos y uso de maquinarias: No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinarias. Nota Especial: Información importante sobre algunos de los ingredientes de Salofalk®Espuma Rectal:Este medicamento contiene sulfitos. En muy raros casos, los sulfitos pueden causar reacciones alérgicas que ocurren principalmente en la forma de problemas respiratorios. Este medicamento contiene propilenglicol, el cual puede causar ciertos problemas sanguíneos y puede causar irritación cutánea leve a moderada. Este medicamento contiene alcohol cetostearílico (Farmacopea europea), el cual puede causar reacciones cutáneas (por ej. dermatitis de contacto).

Conservación.

No utilice Salofalk®Espuma Rectal luego de la fecha de vencimiento que figura en la caja y en el aerosol. La fecha de vencimiento es el último día del mes que se indica. Una vez abierto, el envase debe utilizarse dentro de las 12 semanas. No almacenar a temperaturas superiores a los 25°C. Proteger de la luz. No refrigerar ni congelar. El envase está presurizado y contiene 3,75% por peso de propulsor inflamable. Proteger de la luz solar y de temperaturas superiores a los 50°C. No forzar la apertura del envase ni perforar o quemar los envases vacíos, aun después de su uso. No pulverizar cerca de una llama o material incandescente. Este medicamento no deberá ser utilizado después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.

Sobredosificación.

Hasta ahora no se ha reportado ningún caso de intoxicación ni se conoce un antídoto específico. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los siguientes Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación.

Salofalk®Espuma Rectal es una espuma cremosa y firme de color blanco grisáceo a ligeramente rojizo-violeta. Salofalk®Espuma Rectal está disponible en envases de 1 aerosol, conteniendo 14 aplicadores cada uno y en atados. Un atado contiene 4 envases, conteniendo 1 aerosol y 14 aplicadores cada uno. Cada aerosol de Salofalk®Espuma Rectal contiene 80 gramos de espuma suficiente para 14 aplicaciones de aerosol (equivalente a 7 aplicaciones).

4g Enema

Agente antiinflamatorio intestinal.

Composición.

Cada enema de 60ml de suspensión rectal contiene: mesalazina 4,0g. Excipientes cs.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas:se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios realizados in vitroindican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar algún papel. También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos reactivos de oxígeno. La mesalazina administrada por vía rectal actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso desde la luz intestinal. Propiedades farmacocinéticas: aspectos generales de la mesalazina: absorción:la mayor absorción de mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y la menor en las regiones distales. Biotransformación:la mesalazina se metaboliza de forma presistémica en la mucosa intestinal y en el hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA) que es farmacológicamente inactivo. La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de las bacterias del colon. La unión de la mesalazina y el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43 % y 78 %, respectivamente. Eliminación/excreción:la mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA son eliminados a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y el 50 %, dependiendo del método de administración, de la forma farmacéutica y la vía de liberación de la mesalazina) y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor de un 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA. Aspectos específicos de SALOFALK®4g/60ml enemas. Distribución:un estudio por imágenes realizado en pacientes con colitis ulcerosa leve a moderada evidenció que el líquido de la enema se distribuye, al inicio del tratamiento y a la remisión después de 12 semanas, principalmente en el recto y colon sigmoides y en menor medida en el resto del colon. Absorción y eliminación:en un estudio en pacientes con colitis ulcerosa en remisión, se obtuvieron concentraciones plasmáticas máximas, en el estado de equilibrio, de 0,92mg/ml de 5-ASA y 1,62mg/ml de N-Ac-5-ASA, después de aproximadamente 11-12hs. La tasa de eliminación fue de alrededor del 13% (valor a 45hs), siendo la mayoría (aproximadamente 85%) eliminado en la forma de N-Ac-5-ASA. La concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio de 5-ASA y N-Ac-5-ASA en niños con enfermedad inflamatoria intestinal crónica en tratamiento con SALOFALK®4g/60ml enemas, fueron de 0,5-2,8mg/ml y 0,9-4,1mg/ml respectivamente.

Indicaciones.

Tratamiento de los episodios agudos de colitis ulcerosa.

Dosificación.

Adultos y ancianos:para síntomas de inflamación aguda, el contenido de un envase de enema (60ml de suspensión rectal) se administra por vía rectal como enema una vez al día antes de acostarse. Niños:los datos de eficacia en niños son limitados. Hay poca experiencia con su uso en niños. SALOFALK®4 g/60 ml enemas se administra una vez al día antes de acostarse. La duración del tratamiento será determinada por el médico. Método de administración: administración rectal:se obtienen mejores resultados cuando el intestino es evacuado antes de colocar SALOFALK®enema, Preparación:agitar el envase durante 30 segundos. Retirar la tapa protectora. Mantener el envase en posición vertical. La posición correcta para la administración es la siguiente: el paciente debe recostarse sobre el lado izquierdo con su pierna izquierda extendida y la derecha flexionada. Esto permite una colocación más fácil de la enema y una mejor efectividad. Administración de la enema:introduzca la punta del aplicador profundamente en el recto. Apunte el envase levemente hacia abajo y presione lentamente. Una vez que el envase está vacío, retirar lentamente el aplicador del recto. El paciente debe permanecer recostado en la misma posición durante al menos 30 minutos para permitir la distribución uniforme de la suspensión en el recto. Si es posible, se debe permitir que el líquido de la enema ejerza su efecto durante toda la noche.

Contraindicaciones.

SALOFALK®enema está contraindicada en casos de:hipersensibilidad al ácido salicílico, sus derivados o cualquiera de los excipientes. Trastornos severos de la función hepática y/o renal.

Efectos colaterales.

Precauciones.

Antes y durante el tratamiento y de acuerdo al criterio del médico actuante se deberán realizar análisis de sangre (recuentos hemáticos diferenciales, parámetros de función hepática como ALT y AST; creatininemia) y exámenes de orina (tiras reactivas / sedimento). Como regla general se recomienda efectuar los controles 14 días después de iniciado el tratamiento y luego otras 2 o 3 veces con intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales es suficiente realizar controles de seguimiento cada tres meses. Si aparecieran signos adicionales de enfermedad, se deberán realizar inmediatamente análisis de seguimiento. Se requiere precaución en los pacientes con disfunción hepática. SALOFALK®enema no debe ser administrado a pacientes con función renal deteriorada. La nefrotoxicidad inducida por mesalazina debe ser considerada si se produce deterioro de la función renal durante el tratamiento. En pacientes con trastornos de la función pulmonar, en particular asma, es necesario realizar una estricta supervisión médica durante el tratamiento con SALOFALK®enema. El tratamiento con SALOFALK®enema sólo deberá comenzarse bajo estricta supervisión médica en pacientes con hipersensibilidad conocida a preparados que contengan sulfasalazina. Si aparecen signos agudos de intolerancia por ej. calambres, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea severa, y rash cutáneo el tratamiento deberá ser interrumpido inmediatamente. Debido a que contiene metabisulfito potásico, SALOFALK®4g/60ml enema puede provocar reacciones alérgicas con síntomas anafilácticos y broncoespasmo en pacientes sensibles, particularmente en aquellos con asma o antecedentes alérgicos. Pacientes especialmente predispuestos pueden experimentar reacciones de hipersensibilidad como irritación de la piel, ojos y mucosas debido a su contenido de benzoato de sodio. Embarazo y lactancia:no hay datos adecuados acerca del uso de SALOFALK®enema en mujeres embarazadas. Sin embargo, no se evidenciaron efectos negativos en el embarazo ni en la salud del feto o del neonato en un número limitado de mujeres embarazadas tratadas con mesalazina. No existen más datos epidemiológicos disponibles a la fecha. Solo ha habido un reporte aislado de falla renal en un neonato nacido de una madre que había recibido un tratamiento prolongado con dosis altas de mesalazina (2-4g/día por vía oral). Los estudios realizados en animales con la administración oral de mesalazina no evidenciaron efectos negativos ni directos ni indirectos sobre la gestación, el desarrollo embrio-fetal, el parto o el desarrollo posnatal. SALOFALK®enema debe ser utilizado durante el embarazo sólo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y, en menor grado, la mesalazina son secretados en la leche materna. La experiencia en humanos con mesalazina durante la lactancia es limitada. No se pueden excluir reacciones de hipersensibilidad, tales como diarrea, en los niños. SALOFALK®enema debe ser utilizado durante la lactancia sólo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. Si el niño desarrolla diarrea se debe interrumpir la lactancia. Interacciones medicamentosas:no se han realizado estudios específicos de interacción. Pueden ocurrir interacciones cuando se administra SALOFALK®4g/60ml enema concomitantemente con los siguientes medicamentos, aunque la mayoría de estas interacciones son de naturaleza teórica: anticoagulantes cumarínicos: posible potenciación de la acción anticoagulante (riesgo incrementado de hemorragia en el tracto gastrointestinal). Glucocorticoides:posible incremento de la severidad de efectos colaterales gástricos. Sulfonilureas:posible potenciación del efecto hipoglucemiante. Metotrexato:posible incremento de la toxicidad del metotrexato. Probenecid/sulfinpirazona:posible reducción del efecto uricosúrico. Espironolactona/furosemida:posible reducción del efecto diurético. Rifampicina:posible reducción del efecto tuberculostático. Se debe tener en cuenta la posible potenciación de los efectos mielosupresivos de la azatioprina o 6-mercaptopurina en pacientes que reciben alguno de ellos concomitantemente con mesalazina. Datos preclínicos de seguridad:los resultados de la experimentación preclínica, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) y toxicidad reproductiva, no revelaron riesgos especiales para los humanos. La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal o en todo el nefrón) se ha evidenciado en estudios de toxicidad luego de altas dosis orales repetidas de mesalazina. Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo.

Sobredosificación.

Hasta ahora no se ha reportado ningún caso de intoxicación ni se conoce un antídoto específico. Si fuera necesario, se puede considerar la infusión intravenosa de electrólitos (diuresis forzada).

Presentación.

Envase con 7 enemas de 4g/60ml de suspensión.

500

Agente antiinflamatorio intestinal.

Composición.

Cada comprimidos gastrorresistentes contiene: mesalazina 500,0mg. Excipientes: cs.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas:se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios realizados in vitroindican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar algún papel. También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico / 5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos reactivos de oxígeno. La mesalazina administrada por vía oral y alcanzada la luz intestinal, actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso. Por consiguiente, es importante que la mesalazina alcance las regiones inflamadas del intestino. Por esto, la biodisponibilidad sistémica / concentraciones plasmáticas de mesalazina no son relevantes para su eficacia terapéutica, pero constituyen un factor para evaluar seguridad. Para conseguirlo, los comprimidos de SALOFALK®500mg están recubiertos de Eudragit L, convirtiéndolos en gastrorresistentes y liberan la mesalazina de manera dependiente del pH. Propiedades farmacocinéticas: aspectos generales de la mesalazina: absorción:la mayor absorción de mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y la menor en las regiones distales. Biotransformación:la mesalazina se metaboliza de forma presistémica en la mucosa intestinal y en el hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA) que es farmacológicamente inactivo. La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de las bacterias del colon. La unión de la mesalazina y el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43 % y 78 %, respectivamente. Eliminación/excreción:la mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA son eliminados a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y el 50 %, dependiendo del método de administración, de la forma farmacéutica y la vía de liberación de la mesalazina) y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor de un 1% de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA. Aspectos específicos de SALOFALK®500mg: distribución:un estudio farmacoescintigráfico/farmacocinético combinado demostró que el compuesto alcanza en pacientes la región ileocecal en aproximadamente 3-4 horas y el colon ascendente en unas 4-5 horas. El tiempo de tránsito total en el colon es de alrededor de 17 horas. Absorción:la liberación de la mesalazina a partir de SALOFALK®500mg comprimidos gastrorresistentes, empieza después de un período de latencia de 3-4 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas luego de la ingesta regular de 3 comprimidos de 500mg por día y en condiciones de equilibrio, se alcanzan luego de aproximadamente 5 horas (región ileocecal) y son de 3,0 ± 1,6mg/ml para la mesalazina y de 3,4 ± 1,6mg/ml para su metabolito N-Ac-5-ASA. Eliminación:después de dosis múltiples (1 comprimido 3 veces por día de SALOFALK®500mg comprimidos gastrorresistentes durante 2 días y 1 comprimido gastrorresistente en el tercer día = día de la evaluación) el índice de eliminación renal total de mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA fue de aproximadamente el 60% en 24hs. Cuando es administrada por vía oral, la fracción de mesalazina no metabolizada fue de alrededor del 10%.

Indicaciones.

Colitis ulcerosa, tanto para el tratamiento de los episodios agudos como para prevenir las recaídas. Enfermedad de Crohn, para el tratamiento de los episodios agudos.

Dosificación.

Adultos y ancianos:dependiendo de los requerimientos clínicos de cada caso en particular, las siguientes son las dosis diarias recomendadas.

Niños:los datos de eficacia en niños (6-18 años) son limitados. Episodios agudos:luego de una dosis inicial de 30 a 50mg/kg/día, administrada en tomas separadas, la dosis debe ser ajustada individualmente. Dosis máxima:75mg/kg/día. La dosis total no debe sobrepasar la dosis recomendada para el adulto. Prevención de las recaídas:luego de una dosis inicial de 10 a 30mg/kg/día, administrada en tomas separadas, la dosis debe ser ajustada individualmente. La dosis total no debe sobrepasar la dosis recomendada para el adulto. En general, se recomienda que los niños de hasta 40kg reciban la mitad de la dosis del adulto mientras que aquellos que pesen más de 40kg pueden recibir la dosis normal del adulto. Todos los pacientes: SALOFALK®500mg debe ser ingerido a la mañana, al mediodía y a la noche, una hora antes de las comidas. El comprimido gastrorresistente deberá ser ingerido entero, sin masticar, con cantidad suficiente de líquido. El tratamiento con SALOFALK®500mg debe ser administrado regularmente y con constancia tanto durante las etapas inflamatorias agudas como en el tratamiento a largo plazo, dado que solo de esta manera puede conseguirse un resultado satisfactorio. La duración de la terapia será determinada por el médico. Para la prevención de las recaídas de colitis ulcerosa, la dosis usualmente puede ser reducida a 1,5g/día (adultos y niños de más de 40kg) o 0,75g/día en niños de menos de 40kg.

Contraindicaciones.

SALOFALK®500 comprimidos no deberá administrarse en caso de:hipersensibilidad al ácido salicílico, sus derivados o cualquiera de los excipientes. Trastornos severos de la función hepática y/o renal.

Efectos colaterales.

Precauciones.

Antes y durante el tratamiento y de acuerdo al criterio del médico actuante se deberán realizar análisis de sangre (recuentos hemáticos diferenciales, parámetros de función hepática como ALT y AST; creatininemia) y exámenes de orina (tiras reactivas/sedimento). Como regla general se recomienda efectuar los controles 14 días después de iniciado el tratamiento y luego otras 2 o 3 veces con intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales es suficiente realizar controles de seguimiento cada tres meses. Si aparecieran signos adicionales de enfermedad, se deberán realizar inmediatamente análisis de seguimiento. Se requiere precaución en los pacientes con disfunción hepática. SALOFALK®500mg no debe ser administrado a pacientes con función renal deteriorada. La nefrotoxicidad inducida por mesalazina debe ser considerada si se produce deterioro de la función renal durante el tratamiento. En pacientes con trastornos de la función pulmonar, en particular asma, es necesario realizar una estricta supervisión médica durante el tratamiento con SALOFALK®500mg. El tratamiento con SALOFALK®500mg sólo deberá comenzarse bajo estricta supervisión médica en pacientes con hipersensibilidad conocida a preparados que contengan sulfasalazina. Si aparecen signos agudos de intolerancia por ej., calambres, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea severa, y rash cutáneo el tratamiento deberá ser interrumpido inmediatamente. En casos raros, en pacientes con resección intestinal de la región ileocecal con extirpación de la válvula ileocecal, se observó que los comprimidos gastrorresistentes de SALOFALK®500mg fueron excretados sin disolver en las heces debido a un pasaje intestinal demasiado rápido. Un comprimido gastrorresistente de SALOFALK®500mg contiene 2,1mmol (49mg) de sodio. Esto debe ser tenido en cuenta en pacientes con dieta hiposódica. Embarazo y la lactancia:no hay datos adecuados acerca del uso de SALOFALK®500mg en mujeres embarazadas. Sin embargo, no se evidenciaron efectos negativos en el embarazo ni en la salud del feto o del neonato en un número limitado de mujeres embarazadas tratadas con mesalazina. Solo ha habido un reporte aislado de falla renal en un neonato nacido de una madre que había recibido un tratamiento prolongado con dosis altas de mesalazina (2-4/día por vía oral). Durante los tres primeros meses de embarazo la mesalazina sólo debería ser utilizada si estuviese estrictamente indicada. Los estudios realizados en animales con la administración oral de mesalazina no evidenciaron efectos negativos ni directos ni indirectos sobre la gestación, el desarrollo embrio-fetal, el parto o el desarrollo posnatal. SALOFALK®500mg. debe ser utilizado durante el embarazo solo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y, en menor grado, la mesalazina son secretados en la leche materna. La experiencia en humanos con mesalazina durante la lactancia es limitada. No se pueden excluir reacciones de hipersensibilidad, tales como diarrea, en los niños. SALOFALK®500mg debe ser utilizado durante la lactancia sólo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. Si el niño desarrolla diarrea se debe interrumpir la lactancia. Interacciones medicamentosas:no se han realizado estudios específicos de interacción. Pueden ocurrir interacciones cuando se administra SALOFALK®500mg concomitantemente con los siguientes medicamentos, aunque la mayoría de estas interacciones son de naturaleza teórica: anticoagulantes cumarínicos:posible potenciación de la acción anticoagulante (riesgo incrementado de hemorragia en el tracto gastrointestinal). Glucocorticoides:posible incremento de la severidad de efectos colaterales gástricos. Sulfonilureas:posible potenciación del efecto hipoglucemiante. Metotrexato:posible incremento de la toxicidad del metotrexato. Probenecid/sulfinpirazona:posible reducción del efecto uricosúrico. Espironolactona/furosemida:posible reducción del efecto diurético. Rifampicina:posible reducción del efecto tuberculostático. Se debe tener en cuenta la posible potenciación de los efectos mielosupresivos de la azatioprina o 6-mercaptopurina en pacientes que reciben alguno de ellos concomitantemente con mesalazina. Datos preclínicos de seguridad:los resultados de la experimentación preclínica, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) y toxicidad reproductiva, no revelaron riesgos especiales para los humanos. La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal o en todo el nefrón) se ha evidenciado en estudios de toxicidad luego de altas dosis orales repetidas de mesalazina. Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo.

Sobredosificación.

Hasta ahora no se ha reportado ningún caso de intoxicación ni se conoce un antídoto específico. Si fuera necesario, se puede considerar la infusión intravenosa de electrólitos (diuresis forzada).

Presentación.

Envase con 50 y 100 comprimidos gastrorresistentes.

Granulado de LP gastrorresistente

Agente antiinflamatorio intestinal. Código ATC: A07EC02.

Composición.

MESALAZINA 500 mg: Celulosa microcristalina 200 mg. Hipromelosa 18,000 mg. Dióxido de silicio en alta dispersión 0,250 mg. Poliacrilato, dispersión al 40% [Eudragit NE 40 D Ind. 2% Nonoxinol 100] 45,00 mg. Estearato de magnesio 7,750 mg. Simeticona emulsión USP 33%, sustancia seca (92% simeticona, 7,7% metilcelulosa, 0,3% ácido sórbico) 0,500 mg. Laca: Hipromelosa 2,000 mg. Copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo (1:1) Eudragit L100 75,000 mg. Citrato de trietilo 7,500 mg. Talco 20,000 mg. Estearato de magnesio 5,000 mg. Dióxido de titanio [E 171] 12,500 mg. Recubrimiento en Polvo: Carmelosa sódica 15,000 mg. Dióxido de titanio [E 171] 5.000 mg. Aspartamo 1,000 mg. Ácido cítrico anhidro 3,000 mg. Esencia de crema de vainilla (contiene propilenglicol) 2,000 mg. Talco 5,500 mg. Povidona K25 5,000 mg. MESALAZINA 1.000 mg: Celulosa microcristalina 400,000 mg. Hipromelosa 36,000 mg. Dióxido de silicio en alta dispersión 0,500 mg. Poliacrilato, dispersión al 40% [Eudragit NE 40 D incl. 2% Nonoxinol 100] 90,000 mg. Estearato de magnesio 15,500 mg. Simeticona emulsión USP 33%, sustancia seca (92% simeticona, 7,7% metilcelulosa, 0,3% ácido sórbico) 1,000 mg. Laca: Hipromelosa 4,000 mg. Copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo (1:1) Eudragit L100 150,000 mg. Citrato de trietilo 15,000 mg. Talco 40,000 mg. Estearato de magnesio 10,000 mg. Dióxido de titanio [E 171] 25,000 mg. Recubrimiento en polvo: Carmelosa sódica 30,000 mg. Dióxido de titanio [E 171] 10,000 mg. Aspartamo 2,000 mg. Ácido cítrico anhidro 6,000 mg. Esencia de crema de vainilla (contiene propilenglicol) 4,000 mg. Talco 11,000 mg. Povidona K25 10,000 mg. MESALAZINA 1,5 g: Celulosa microcristalina 600,000 mg. Hipromelosa 54,000 mg. Dióxido de silicio en alta dispersión 0,750 mg. Poliacrilato, dispersión al 40% [Eudragit NE 40 D incl. 2% Nonoxinol 100] 135,000 mg. Estearato de magnesio 23,250 mg. Simeticona emulsión USP 33%, sustancia seca (92% simeticona, 7,7% metilcelulosa, 0,3% ácido sórbico) 1,500 mg. Laca: Hipromelosa 6,000 mg. Copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo (1:1) Eudragit L100 225,000 mg. Citrato de trietilo 22,500 mg. Talco 60,000 mg. Estearato de magnesio 15,000 mg. Dióxido de titanio [E 171] 37,500 mg. Recubrimiento en polvo: Carmelosa sódica 45,000 mg. Dióxido de titanio [E 171] 15,000 mg. Aspartamo 3,000 mg. Ácido cítrico anhidro 9,000 mg. Esencia de crema de vainilla (contiene propilenglicol) 6,000 mg. Talco 16,500 mg. Povidona K25 15,000 mg. Excipientes: Contiene fenilalanina. Atención individuos fenilcetonúricos. FORMA FARMACÉUTICA: Granulado de liberación prolongada gastrorresistente.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas:La mesalazina administrada por vía oral, actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso del lado luminal del intestino. Por consiguiente, es importante que se disponga de mesalazina en las regiones inflamadas. Por lo tanto, la biodisponibilidad sistémica/concentraciones plasmáticas de mesalazina no son importantes para su eficacia terapéutica, pero constituyen un factor de seguridad. A fin de cumplir estos criterios, Salofalk®granulado se recubre con Eudragit L por lo que resulta resistente al jugo gástrico y libera la mesalazina en relación con el pH. Debido a la estructura granular de la matriz, se asegura además una liberación retardada del principio activo. El modo de acción no es bien conocido pero por estudios realizados in vitro,indicaría que la inhibición de la lipoxigenasa podría ser de importancia. También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico / 5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos de oxígeno reactivos. Propiedades farmacocinéticas:Consideraciones generales de la mesalazina: Absorción: La mayor absorción de mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y es menor en las regiones distales. Biotransformación: La mesalazina se metaboliza de forma presistémica por la mucosa intestinal y en el hígado resultando ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA), sin acción farmacológica. La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre por medio de las bacterias colónicas. La unión de la mesalazina y el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es 43% y 78% respectivamente. Eliminación/Excreción:La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, son eliminados a través de las heces (en su mayor parte), por vía renal (varía entre 20 y 50%, dependiendo de la clase de aplicación, la forma farmacéutica y la vía de liberación del 5-ASA, respectivamente) y por vía biliar (una parte reducida). La excreción renal se produce principalmente como N-Ac-5-ASA. Alrededor de 1% de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA. Características específicas de Salofalk®Gránulos:Distribución: Debido al tamaño del gránulo, de aproximadamente 1 mm, el tránsito del estómago al duodeno es rápido. Un estudio farmacocentellográfico/farmacocinético combinado demostró que el compuesto alcanza la región ileocecal en aproximadamente 3 horas y el colon ascendente en unas 4 horas. El tiempo de tránsito total en el colon asciende a unas 20 horas. Aproximadamente el 80% de la dosis oral administrada está disponible en el colon, sigma y recto. Absorción: La absorción de la mesalazina a partir de Salofalk®granulado comienza después de un período de 2-3 horas y alcanza concentraciones plasmáticas máximas alrededor de las 4-5 horas. La biodisponibilidad sistémica de la mesalazina administrada por vía oral es de aproximadamente 15-25%. La ingestión de alimentos retrasa la absorción de 1 a 2 horas, pero no cambia el porcentaje ni el grado de absorción. Eliminación:La eliminación renal total de mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA, en condiciones de equilibrio estacionario, fue de aproximadamente 25% en caso de terapia permanente con una dosis de 500 mg de mesalazina 3 veces por día. La parte de mesalazina inalterada excretada es inferior al 1% de la dosis oral. El tiempo medio de eliminación en este estudio fue de 4,4 horas.

Indicaciones.

Tratamiento de los episodios agudos y profilaxis de la remisión de la colitis ulcerosa.

Dosificación.

Adultos y pacientes de edad avanzada:Tratamiento de los episodios agudos de colitis ulcerosa:De acuerdo con los requerimientos clínicos de cada individuo, 1-2 sobres de Salofalk®Gránulos 1,5 g o 3 sobres de Salofalk®Gránulos 1000 mg o 3 sobres de Salofalk®Gránulos 500 mg una vez por día, preferentemente por la mañana (equivalente a 1,5-3,0 g de mesalazina diarios). Si el paciente lo prefiere, también es posible tomarla dosis diaria prescrita dividida en tres dosis individuales (1 sobre de Salofalk®Gránulos 500 mg tres veces al día, o 1 sobre de Salofalk®Gránulos 1000 mg tres veces al día). Para la profilaxis de la remisión de la colitis ulcerosa:1 sobre de Salofalk®Gránulos 500 mg granulado tres veces al día (equivalente a 1,5 g de mesalazina diarios). Niños:La efectividad en niños (6-18 años) sólo está probada en forma parcial. Niños a partir de 6 años:Episodio agudo: Después de una dosis inicial de 30-50 mg/Kg de peso corporal/día administrada en una sola toma, preferentemente de mañana o en dosis separadas, la dosis se debe adaptar en forma individual. Dosis máxima: 75 mg/Kg de peso corporal/día. La dosis total no debe exceder la dosis máxima para adultos. Profilaxis de la remisión: Después de una dosis inicial de 15-30 mg/Kg de peso corporal/día administrada en tomas separadas, la dosis se debe adaptar en forma individual. La dosis total no debe exceder la dosis máxima para adultos. Por lo general se recomienda que se administre la mitad de la dosis de los adultos a los pacientes de hasta 40 kg de peso y la dosis normal de adultos a pacientes de más de 40 kg de peso. Todos los pacientes:Salofalk®granulado no debe masticarse. El contenido de los sobres de Salofalk®Gránulos 500 mg, 1000 mg o bien 1,5 g se coloca directamente en la lengua y se traga con abundante líquido, sin masticar. El tratamiento con Salofalk®granulado de los episodios inflamatorios agudos, como también durante el tratamiento a largo plazo, debe realizarse de manera regular y uniforme para lograr los efectos terapéuticos deseados. En general, un episodio agudo de colitis ulcerosa remite después de 8-12 semanas; de modo que la dosis en general puede ser reducida a la dosis de mantenimiento.

Contraindicaciones.

Salofalk®granulado no debe ser administrado en los siguientes casos: Hipersensibilidad preexistente al ácido salicílico y sus derivados o a cualquiera de los otros componentes. Insuficiencia hepática o renal graves. Úlcera gástrica o duodenal preexistente. Diátesis hemorrágica.

Efectos colaterales.

Datos Preclínicos sobre seguridad:Los resultados de la experimentación preclínica, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad sobre la reproducción, no revelaron riesgos especiales para los humanos. La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal del nefrón) se ha evidenciado en estudios de toxicidad a dosis repetidas con administración de dosis orales elevadas de mesalazina. Se desconoce la relevancia clínica de estos resultados.

Advertencias.

A criterio del médico responsable del tratamiento, se realizarán controles de sangre (recuento hemático, parámetros de la función hepática, como ALT o AST; creatinina sérica) y orina antes y durante el tratamiento. Como pauta, se recomiendan controles 14 días después del comienzo del tratamiento y, luego, otras dos a tres veces en intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales, deben realizarse exámenes de control cada 3 meses; si se producen síntomas adicionales, los exámenes de control deben realizarse de inmediato. Se recomienda precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Salofalk®granulado no debería usarse en pacientes con insuficiencia renal. Si se produce un deterioro de la función renal durante el tratamiento, debe considerarse una toxicidad renal inducida por mesalazina. En presencia de una afección pulmonar, en particular asma, se debe controlar a los pacientes con sumo cuidado durante la terapia con Salofalk®granulado. Los pacientes con hipersensibilidad conocida a los preparados que contienen sulfasalazina, deben ser sometidos a una estricta vigilancia médica al comenzar el tratamiento con Salofalk®granulado. En caso de manifestarse reacciones de intolerancia, como p. ej., calambres, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa y erupciones cutáneas, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento. En los pacientes con fenilcetonuria, debe tenerse en cuenta que Salofalk®Gránulos 500 mg, 1000 mg y 1,5 g contienen el agente edulcorante aspartamo en una cantidad que equivale a 0,56 mg (Salofalk®Gránulos 500 mg), a 1,12 mg (Salofalk®Gránulos 1000 mg) de fenilalanina o bien a 1,68 mg (Salofalk®Gránulos 1500 mg) de fenilalanina. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:No se han realizado estudios específicos de interacciones. Durante el tratamiento con Salofalk®granulado pueden producirse interacciones si se administra de manera concomitante con los siguientes medicamentos, basándose la mayoría de esas posibles interacciones en razones teóricas: Anticoagulantes cumarínicos: posible potenciación de los efectos anticoagulantes (mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal). Glucocorticoides: posible aumento de los efectos secundarios gástricos. Sulfonilureas: posible aumento de los efectos hipoglucemiantes. Metotrexato: posible aumento del potencial tóxico del metotrexato. Probenecid/sulfinpirazona: posible atenuación de los efectos uricosúricos. Espironolactona/furosemida: posible atenuación de los efectos diuréticos. Rifampicina: Posible atenuación de los efectos tuberculostáticos. Lactulosa o preparaciones similares, que disminuyen el pH de las heces: posible reducción de la liberación de mesalazina de los gránulos debido al descenso de pH causado por metabolismo bacteriano. En los pacientes tratados en forma simultánea con azatioprina o 6-mercaptopurina, debe tenerse en cuenta la posible potenciación de los efectos mielosupresores de la azatioprina o la 6-mercaptopurina. Embarazo y lactancia:No se dispone de datos suficientes para el empleo de Salofalk®granulado en mujeres embarazadas. No obstante, los resultados de la exposición a un número limitado de embarazos, indican la ausencia de efectos secundarios de la mesalazina en el embarazo o en la salud del feto/recién nacido. Actualmente no se dispone de otros resultados epidemiológicos relevantes. Se ha comunicado un caso de fallo renal en un neonato ocurrido después del uso prolongado de dosis elevadas de mesalazina (2-4 g, oral) durante el embarazo. Los estudios realizados en animales con administración oral de mesalazina no revelaron efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario o fetal, parto y desarrollo postnatal. Salofalk®granulado únicamente debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio esperable supera el posible riesgo. El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina, se excreta en la leche materna. Actualmente sólo se dispone de una experiencia limitada durante la lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad, como la diarrea. Por lo tanto, Salofalk®granulado únicamente se debe utilizar durante la lactancia si el beneficio supera el potencial riesgo. Si el lactante desarrolla diarrea, debe interrumpirse la lactancia materna. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:No se observó influencia alguna sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Conservación.

No se requieren precauciones especiales para su conservación.

Sobredosificación.

Hasta la fecha no se han notificado casos de intoxicación y no se conocen antídotos específicos. Si es necesario, en casos de sobredosis debe considerarse la infusión intravenosa de electrólitos (diuresis forzada). Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247. Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación.

Caja conteniendo 50 sobres, 100 sobres y 300 sobres, de Salofalk®Gránulos conteniendo cada uno 500 mg de mesalazina, siendo estos dos últimos de uso hospitalario exclusivo. Caja conteniendo 50 sobres, 100 sobres y 150 sobres de Salofalk®Gránulos 1000 mg conteniendo cada uno 1000 mg de mesalazina, siendo estos dos últimos para uso hospitalario exclusivo. Caja conteniendo 35 sobres, 70 sobres y 100 sobres de Salofalk®Gránulos 1,5 g conteniendo cada uno 1,5 g de mesalazina, siendo este último de uso hospitalario exclusivo.

Supositorios

Antiinflamatorio intestinal.

Composición.

Cada supositorio contiene: mesalazina 500,0mg, excipientes cs.

Farmacología.

Propiedades farmacodinámicas:se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria. Los resultados de los estudios realizados in vitroindican que la inhibición de la lipooxigenasa puede desempeñar algún papel. También se han demostrado efectos sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico / 5-ASA) puede funcionar también como un antioxidante eliminador de compuestos reactivos de oxígeno. La mesalazina administrada por vía rectal, actúa sobre todo localmente en la mucosa del intestino y en el tejido submucoso. Propiedades farmacocinéticas.Aspectos generales de la mesalazina. Absorción:la mayor absorción de mesalazina se produce en las regiones intestinales proximales y la menor en las regiones distales. Biotransformación:la mesalazina se metaboliza de forma presistémica en la mucosa intestinal y en el hígado a ácido N-acetil-5-aminosalicílico (N-Ac-5-ASA) que es farmacológicamente inactivo. La acetilación parece independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación también ocurre a través de las bacterias del colon. La unión de la mesalazina y el N-Ac-5-ASA a las proteínas plasmáticas es del 43% y 78%, respectivamente. Eliminación/excreción:la mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA son eliminados a través de las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre el 20 y el 50 %, dependiendo del método de administración, de la forma farmacéutica y la vía de liberación de la mesalazina) y por vía biliar (la menor parte). La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Alrededor de un 1% de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna como N-Ac-5-ASA. Aspectos específicos de SALOFALK®supositorios. Distribución:estudio escintigráfico con SALOFALK®500mg supositorios radiomarcado con tecnecio mostró que el pico de dispersión del supositorio derretido por la temperatura corporal se produce a las 2-3 horas. Esta dispersión se produce principalmente en el recto y unión rectosigmoides. Por esto, SALOFALK®supositorios es particularmente apropiado para tratar las proctitis (colitis ulcerosa de recto). Absorción:las concentraciones plasmáticas máximas de 5-ASA y de su principal metabolito el N-Ac-5-ASA se ubican entre 0,1 a 1,0mg/ml y 0,3 a 1,6mg/ml, respectivamente, después de una dosis única, así como también después de varias semanas de tratamiento reiterado con SALOFALK®500mg supositorios tres veces por día. En algunos casos, las concentraciones plasmáticas máximas de 5-ASA fueron alcanzadas dentro de la primera hora de administración. Eliminación:después de una dosis única de SALOFALK®500mg supositorios se recupera en orina el 11% (dentro de las 72hs) de la dosis de 5-ASA administrada, mientras que con dosis reiteradas durante varias semanas de SALOFALK®500mg supositorios tres veces por día, dicha recuperación en orina es del 13% aproximadamente. Luego de una dosis única, aproximadamente el 10% de dicha dosis es eliminada por vía biliar.

Indicaciones.

Tratamiento agudo de la colitis ulcerosa limitada al recto.

Dosificación.

Adultos y ancianos:dependiendo de las necesidades clínicas individuales, se administra por vía rectal 1 supositorio de SALOFALK®500mg, tres veces al día (equivalente a 1500mg/día de mesalazina). Colocar 1 supositorio de SALOFALK®500 a la mañana, al mediodía y a la noche, cuando se presenten signos agudos de inflamación. Niños:los datos de eficacia en niños son limitados. Hay poca experiencia con su uso en niños. Instrucciones generales de uso:cuando se lo administra tres veces por día, SALOFALK®500mg supositorios debe ser introducido en el recto en la mañana, al mediodía y a la noche. El tratamiento con SALOFALK®500mg supositorios debe ser administrado regularmente y con constancia dado que solo de esta manera puede conseguirse un resultado satisfactorio. La duración de la terapia será determinada por el médico.

Contraindicaciones.

SALOFALK®500mg supositorios no deberá administrarse en caso de hipersensibilidad al ácido salicílico, sus derivados o cualquiera de los excipientes. Trastornos severos de la función hepática y/o renal.

Efectos colaterales.

Raros:cefalea, mareos, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, Muy raros:cambios en los recuentos hemáticos (anemia aplástica, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Neuropatía periférica, disfunción renal incluyendo nefritis intersticial aguda y crónica e insuficiencia renal. Alopecia. Mialgia. Artralgia. Reacciones de hipersensibilidad (p.ej.: exantema alérgico, fiebre por drogas, broncoespasmo, peri y miocarditis, pancreatitis aguda, alveolitis alérgica, lupus eritematoso, pancolitis. Cambios en los parámetros de la función hepática (elevación de transaminasas y de parámetros de colestasis), hepatitis, hepatitis colestásica. Oligospermia.

Precauciones.

Antes y durante el tratamiento y de acuerdo al criterio del médico actuante se deberán realizar análisis de sangre (recuentos hemáticos diferenciales, parámetros de función hepática como ALT y AST; creatininemia) y exámenes de orina (tiras reactivas / sedimento). Como regla general se recomienda efectuar los controles 14 días después de iniciado el tratamiento y luego otras 2 o 3 veces con intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales es suficiente realizar controles de seguimiento cada tres meses. Si aparecieran signos adicionales de enfermedad, se deberán realizar inmediatamente análisis de seguimiento. Se requiere precaución en los pacientes con disfunción hepática. SALOFALK®500mg supositorios no debe ser administrado a pacientes con función renal deteriorada. La nefrotoxicidad inducida por mesalazina debe ser considerada si se produce deterioro de la función renal durante el tratamiento. En pacientes con trastornos de la función pulmonar, en particular asma, es necesario realizar una estricta supervisión médica durante el tratamiento con SALOFALK®500mg supositorios. El tratamiento con SALOFALK®500mg supositorios sólo deberá comenzarse bajo estricta supervisión médica en pacientes con hipersensibilidad conocida a preparados que contengan sulfasalazina. Si aparecen signos agudos de intolerancia por ej., calambres, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea severa, y rash cutáneo el tratamiento deberá ser interrumpido inmediatamente. El alcohol cetílico contenido en SALOFALK®500mg supositorios puede causar reacciones dérmicas locales (ej. dermatitis de contacto). Embarazo y lactancia:no hay datos adecuados acerca del uso de SALOFALK®500mg supositorios en mujeres embarazadas. Sin embargo, no se evidenciaron efectos negativos en el embarazo ni en la salud del feto o del neonato en un número limitado de mujeres embarazadas tratadas con mesalazina. No existen más datos epidemiológicos disponibles a la fecha. Solo ha habido un reporte aislado de falla renal en un neonato nacido de una madre que había recibido un tratamiento prolongado con dosis altas de mesalazina (2-4g/día por vía oral). Los estudios realizados en animales con la administración oral de mesalazina no evidenciaron efectos negativos ni directos ni indirectos sobre la gestación, el desarrollo embrio-fetal, el parto o el desarrollo posnatal. SALOFALK®500mg supositorios debe ser utilizado durante el embarazo solo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y, en menor grado, la mesalazina son secretados en la leche materna. La experiencia en humanos con mesalazina durante la lactancia es limitada. No se pueden excluir reacciones de hipersensibilidad, tales como diarrea, en los niños. SALOFALK®500mg supositorios debe ser utilizado durante la lactancia solo si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. Si el niño desarrolla diarrea se debe interrumpir la lactancia. Interacciones medicamentosas: no se han realizado estudios específicos de interacción. Pueden ocurrir interacciones cuando se administra SALOFALK®500mg supositorios concomitantemente con los siguientes medicamentos, aunque la mayoría de estas interacciones son de naturaleza teórica: anticoagulantes cumarínicos:posible potenciación de la acción anticoagulante (riesgo incrementado de hemorragia en el tracto gastrointestinal). Glucocorticoides:posible incremento de la severidad de efectos colaterales gástricos. Sulfonilureas:posible potenciación del efecto hipoglucemiante. Metotrexato:posible incremento de la toxicidad del metotrexato. Probenecid/sulfinpirazona:posible reducción del efecto uricosúrico. Espironolactona/furosemida:posible reducción del efecto diurético. Rifampicina:posible reducción del efecto tuberculostático. Se debe tener en cuenta la posible potenciación de los efectos mielosupresivos de la azatioprina o 6-mercaptopurina en pacientes que reciben alguno de ellos concomitantemente con mesalazina. Datos preclínicos de seguridad:los resultados de la experimentación preclínica, basados en estudios convencionales de seguridad farmacológica, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) y toxicidad reproductiva no revelaron riesgos especiales para los humanos. La toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal o en todo el nefrón) se ha evidenciado en estudios de toxicidad luego de altas dosis orales repetidas de mesalazina. Se desconoce la relevancia clínica de este hallazgo.

Sobredosificación.

Hasta ahora no se ha reportado ningún caso de intoxicación ni se conoce un antídoto específico. Si fuera necesario, se puede considerar la infusión intravenosa de electrólitos (diuresis forzada). Conservar a temperatura inferior a 30°C. Proteger de la luz.

Presentación.

Envase con 30 supositorios.