RODINAC B12

Analgésico, antiinflamatorio, antineurítico.

Composición.

Cada comprimido recubierto contiene: Diclofenac Potásico 50 mg, Cianocobalamina 5 mg, betametasona 0.30 mg.

Farmacología.

Acción farmacológica: Diclofenac: Mecanismo de Acción: Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides (AINEs) inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, dando lugar a una disminución de la formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Analgésicos: Pueden bloquear la generación del impulso doloroso mediante una acción periférica que puede implicar reducción de la actividad de las prostaglandinas y, posiblemente, inhibición de la síntesis o de las acciones de otras sustancias que sensibilizan los receptores del dolor a los estímulos mecánicos o químicos. Antiinflamatorio (no esteroide): No se han determinado los mecanismos exactos. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden actuar periféricamente en el tejido inflamado, probablemente reduciendo la actividad de las prostaglandinas en estos tejidos y posiblemente por inhibición de la síntesis y/o de las acciones de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. También pueden estar implicadas la inhibición de la migración de leucocitos, la inhibición de la liberación y/o actividad de las acciones de las enzimas lisosomales y las acciones sobre otros procesos celulares e inmunológicos en el tejido mesenquimatoso y conjuntivo. Se ha propuesto que la toxicidad gastrointestinal de los AINEs puede estar producida principalmente por reducción de la síntesis y actividad de las prostaglandinas (que ejercen un efecto protector sobre la mucosa gastrointestinal) porque se ha descrito toxicidad en el tracto gastrointestinal superior después de la administración rectal o parenteral de algunos de estos medicamentos. No obstante, cuando se administran por vía oral, algunos de estos fármacos ácidos probablemente ejercen también un efecto directo irritante o erosivo sobre la mucosa. La toxicidad renal asociada a los AINEs (por ejemplo, perfusión renal disminuida, retención de Sodio y líquidos y disminución de la función renal) puede ser debida a inhibición de las prostaglandinas renales, que están directamente implicadas en el mantenimiento de la hemodinámica renal y en el equilibrio de Sodio y líquidos. Las prostaglandinas renales son especialmente importantes para mantener la función renal en presencia de vasoconstricción o disminución volumétrica generalizada. Betametasona: Antiinflamatorio esteroide: Los glucocortoicoides disminuyen o suprimen las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, reduciendo así la manifestación de los síntomas de la inflamación sin afectar la causa subyacente. Los glucocorticoides inhiben la acumulación de las células inflamatorias, incluyendo los macrófagos y los Ieucocitos, en las zonas de inflamación. También inhiben la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis y/o liberación de diversos mediadores químicos de la inflamación. Aunque no se conoce por completo el mecanismo exacto; las acciones que pueden contribuir significativamente a estos efectos incluyen el bloqueo de la acción del factor inhibidor de los macrófagos (MIF), provocando la inhibición de la localización de los macrófagos; la reducción de la dilatación y permeabilidad de los capilares inflamados y de la adherencia de los Ieucocitos al endotelio capilar, provocando la inhibición tanto de la migración de Ieucocitos como de la formación de edema y el aumento de la síntesis de Iipomodulina (macrocortina), inhibidor de la liberación de Acido Araquidónico mediada por la fosfolipasa A2 a partir de los fosfolípidos de la membrana, con la consiguiente inhibición de la síntesis de mediadores de la inflamación derivados de dicho ácido (prostaglandinas, tromboxanos y Ieucotrienos). Las acciones inmunosupresoras también pueden contribuir significativamente al efecto antiinflamatorio. Inmunosupresor: Los mecanismos de la acción inmunosupresora no se conocen totalmente, pero pueden implicar la prevención o supresión de las reacciones inmunitarias mediadas por células (hipersensibilidad retardada) así como acciones más específicas que afecten a la respuesta inmune. Los glucocorticoides reducen la concentración de linfocitos dependientes del timo (Iinfocitos T), monocitos y eosinófilos. También disminuyen la unión de las lnmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhiben la síntesis y/o liberación de las interleuquinas, disminuyendo por tanto la blastogénesis de los linfocitos T y reduciendo la extensión de la respuesta inmune primaria. Cianocobalamina: En el organismo es idéntica a la Cianocobalamina de la dieta. Para que se absorba fácilmente en el tracto gastrointestinal debe formar un complejo con el factor intrínseco (FI). En pacientes con anemia perniciosa, la absorción de Cianocobalamina es menor de lo normal, pero puede normalizarse administrando simultáneamente FI con Cianocobalamina. Farmacocinética: Diclofenac: Duración de Acción: hasta 8 horas. Concentración Máxima: 0, 28 mg/ml. Tiempo para alcanzar la concentración Máxima: 3 horas. Vida media: 6 horas. Cianocobalamina: Absorción: Oral: Del 30 al 97% de las dosis hasta 2 mg de Cianocobalamina (complejada con FI) se absorben en el tracto gastrointestinal en el íleon distal. Con dosis mayores de 2 ug el proceso de absorción dependiente de FI se satura y el porcentaje absorbido disminuye de forma significativa. Unión a proteínas: Alta ( >90%, principalmente a la proteína específica que liga vitamina B12 transcobalamina II). Vida media: Aproximadamente 5 días. Tiempo hasta la máxima concentración: De 6 a 14 horas. Eliminación: En pacientes normales: Renal: del 7 al 10% o más. Fecal: 50% o menos. En pacientes con absorción reducida: Renal: del 0 al 7%, Fecal: del 70 al 100%. Betametasona: Absorción: Oral: Se absorben rápidamente y casi por completo. Biotransformación: Principalmente hepática (rápida); también renal y tisular; la mayor parte a metabolitos inactivos. Duración de la acción: después de la administración oral o intravenosa, la duración de la acción depende de la vida media biológica tisular). Eliminación: Principalmente por excreción renal de metabolitos inactivos.

Indicaciones.

RODINAC®B12 está indicado en: Enfermedades reumáticas agudas y crónicas, articulares y extraarticulares. Dolor Post-quirúrgico. Dolor Post-traumático. Odontalgias. Afecciones inflamatorias dolorosas severas.

Dosificación.

Este medicamento se administra según indicación médica. Adultos: 1 comprimido cada 8-12 horas, preferentemente después de las comidas. Niños: Debido a su alta dosificación los comprimidos no se recomiendan para niños menores de 14 años de edad. Dosis máxima: 3 comprimidos por día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a algunos de los componentes de la formulación. Úlcera gastroduodenal. Insuficiencia hepática o renal. Micosis sistémicas. Tuberculosis activa. Insuficiencia cardiaca descompensada. Embarazo. Lactancia. Hipertensión arterial severa.

Efectos secundarios.

Hipersensibilidad: Raras veces reacciones de hipersensibilidad tales como: Asma. Reacciones sistémicas anafilácticas, incluyendo hipotensión. Tracto Gastrointestinal: En ocasiones: Dolor abdominal. Molestias gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia. Raras veces: Hemorragia Gastrointestinal. Hematemesis. Melena. Ulcera péptica con o sin hemorragia o perforación. Diarrea sanguinolenta. En casos aislados: Trastornos intestinales bajos tales como colitis hemorrágica inespecífica, exacerbación de la colitis ulcerosa o la proctocolitis Crohn. Estomatitis aftosa. Glositis. Lesiones esofágicas. Constipación. Sistema Nervioso Central: En ocasiones: Dolor de cabeza, mareos o vértigo. Raras veces: Somnolencia. En casos aislados: Parestesias. Alteraciones de la memoria. Desorientación. Trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía). Disminución Auditiva. Tinnitus. Insomnio. Irritabilidad. Convulsiones. Depresión. Ansiedad. Pesadillas. Temblor. Reacciones psicóticas. Alteraciones del gusto. Piel: En ocasiones: Erupciones cutáneas. Raras veces: Urticaria. En casos aislados: Erupciones. Ampollas. Eczema. Eritema multiforme. Síndrome de Stevens-Johnson. Síndrome de Lyell (Epidermólisis tóxica aguda). Eritrodermia (Dermatitis exfoliativa). Caída del cabello. Fotosensibilidad. Púrpura. Púrpura alérgica. Riñones: En casos aislados: Insuficiencia renal aguda. Hematuria. Proteinuria. Nefritis intersticial. Síndrome nefrótico. Necrosis papilar. Hígado: En ocasiones: Elevación de las Aminotransferasas séricas (GOT y GPT). Raras veces: Hepatitis, con o sin ictericia. En casos aislados: Hepatitis fulminante. Sangre: En casos aislados: Trombocitopenia. Leucopenia. Agranulocitosis (dolor de garganta y fiebre inexplicables). Anemia hemolítica y aplásica (cansancio o debilidad no habituales). Otros sistemas orgánicos: Raras veces: Edema. En casos aislados: Impotencia. Palpitaciones. Dolor torácico. Hipertensión.

Precauciones.

Sensibilidad cruzada y/o problemas asociados: Los pacientes sensibles a un AINE también pueden ser sensibles a los otros AINEs. Los AINEs pueden producir broncoconstricción o anafilaxis en los asmáticos sensibles al Acido Acetilsalicilico. Interacciones Medicamentosas: Litio o Digoxina: la administración conjunta de Diclofenac con preparados de Litio o Digoxina puede elevar el nivel plasmático de éstos. Glucósidos digitálicos: El uso simultáneo con glucocorticoides puede aumentar la posibilidad de arritmias o de toxicidad por digital asociadas a hipopotasemia. Hipoglucemiantes orales o Insulina: Los glucocorticoides pueden aumentar la concentración de Glucosa en sangre; puede ser necesario ajustar la dosificación de uno o de ambos medicamentos. También puede ser necesario ajustar la dosificación del hipoglucemiante cuando se interrumpa el tratamiento con glucocorticoides. Anticoagulantes Orales: EI Diclofenac Potasico debe aplicarse con cuidado en aquellos pacientes que estén tomando Anticoagulantes Orales debido a que el descenso de las prostaglandinas puede prolongar los tiempos de coagulación o bien inhibir la agregación plaquetaria. Por este motivo si se utilizan dosis recomendadas de Diclofenac Potásico en los pacientes mencionados es recomendable monitorear los Test de Coagulación (Tipo de protrombina, KPTT, Tipo Coagulación, Tipo de sangría, Recuento de Plaquetas). Agentes hipoglucemiantes: Se ha reportado en los ensayos clínicos que el Diclolenac puede administrarse con antidiabéticos orales sin influir sobre sus efectos clínicos. No obstante, existen comunicaciones aisladas de efectos hipoglucémicos e hiperglucémicos en presencia de Diclofenac que requieren modificaciones en la dosis de los agentes hipoglucemiantes. Metotrexato: El Diclolenac aumenta la vida media del Metotrexato en sangre por lo tanto aumenta su toxicidad. Por este motivo Diclofenac Potásico debe dejar de administrarse 24 horas antes de comenzar el tratamiento con Metotrexato. Diuréticos ahorradores de Potasio: EI tratamiento concomitante con Diclofenac potásico puede asociarse con un incremento de los niveles séricos de Potasio. Cicloserina: La nefrotoxicidad de la Cicloserina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides el Diclofenac Potásico sobre las prostaglandinas renales. Acido Fólico: En pacientes sometidos a tratamientos con corticosteroides a largo plazo puede aumentar la necesidad del ácido fólico. Alcohol o Analgésicos antiinflamatorios no esteroides (AINEs): Cuando se usan simultáneamente con glucocorticoides puede aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal; sin embargo, el uso simultaneo de AINEs puede proporcionar un beneficio terapéutico aditivo, y permitir una disminución en la dosificación de los glucocorticoides. Amfotericina B parenteral o Inhibidores de la anhidrasa carbónica: El uso simultáneo con corticosteroides puede provocar hipopotasemia grave, por lo que debe hacerse con precaución; durante la administración conjunta deben vigilarse las concentraciones séricas de potasio y la función cardiaca. Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona o Heparina o Estreptoquinasa o Uroquinasa: Los efectos de los derivados de la cumarina y de la indandiona suelen disminuir (pero pueden aumentar en algunos pacientes) cuando estos medicamentos se utilizan simultáneamente con glucocorticoides; puede ser necesario ajustar la dosificación, basándose en las determinaciones del tiempo de protrombina, durante y después del tratamiento con glucocorticoides. Puede aumentar el riesgo de Úlcera o de hemorragia gastrointestinal durante el tratamiento con glucocorticoides y los efectos de éstos sobre la integridad vascular pueden aumentar el riesgo en pacientes tratados con anticoagulantes o trombolíticos. Anticolinérgicos, especialmente atropina y compuestos relacionados: El uso simultáneo a largo plazo con glucocorticoides puede aumentar la presión intraocular. Anticonceptivos orales que contengan estrógenos o estrógenos solos: los estrógenos pueden alterar el metabolismo y la unión a proteínas de los glucocorticoides, haciendo que disminuya su aclaramiento y aumenten su vida media de eliminación y sus efectos tóxicos y terapéuticos. Puede ser necesario ajustar la dosificación del Glucocorticoide durante el uso simultáneo y después. Antitiroideos u Hormonas tiroideas: Los cambios en el estado tiroideo del paciente que pueden aparecer como consecuencia de la administración, cambios en la dosificación o interrupción en la administración de hormonas tiroideas o de sustancias antitiroideas, pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación del corticosteroide puesto que en pacientes hipotiroideos el aclaramiento metabólico de los corticosteroides está disminuido, y en los hipertiroideos está aumentado. EI ajuste de la dosificación debe basarse en los resultados de las pruebas de la función tiroidea. Asparraginasa: Los glucocorticoides pueden aumentar el efecto hiperglucemiante de la asparraginasa y el riesgo de neuropatías y de alteraciones en la eritropoyesis. Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: La hipopotasemia inducida por los glucocorticoides puede potenciar el bloqueo producido por los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, pudiendo aumentar o prolongar la depresión o parálisis (apnea) respiratorias; antes de la administración de estas sustancias, puede ser necesario realizar determinaciones del potasio sérico. Diuréticos: La retención de Sodio y líquidos producida por los corticosteroides puede disminuir los efectos diuréticos y natriuréticos de estos fármacos, y viceversa. EI uso simultáneo de diuréticos eliminadores de Potasio con corticosteroides puede provocar hipopotasemia grave. Se recomienda vigilar las concentraciones séricas de potasio y la función cardiaca. Los efectos de los diuréticos que ahorran potasio y/o de los corticosteroides sobre la concentración sérica de potasio pueden disminuir cuando se usan simultáneamente. Se recomienda vigilar la concentración sérica de potasio. Efedrina: La efedrina puede aumentar el aclaramiento metabólico de los corticosteroides. Durante el uso simultáneo y después, puede ser necesario ajustar la dosificación del corticosteroide. Esteroides anabolizantes o Andrógenos: El uso simultáneo con glucocorticoides puede aumentar el riesgo de edema; también puede estimular el desarrollo de acné grave. Estreptozocina: La administración simultánea con glucocorticoides puede aumentar el riesgo de hiperglucemia. Inductores de las enzimas hepáticas: EI uso simultaneo puede disminuir el efecto del corticosteroide, ya que la inducción de las enzimas microsomales hepáticas aumenta el metabolismo del corticosteroide. Isoniazida: Los glucocorticoides, pueden aumentar el metabolismo hepático y/o la excreción de Isoniazida, con lo cual disminuiría su concentración plasmática y su eficacia, especialmente en pacientes que son acetiladores rápidos; puede ser necesario ajustar la dosificación de Isoniazida durante y después del uso simultáneo. Mexiletina: EI uso simultaneo con glucocorticoides puede acelerar el metabolismo de la Mexiletina, haciendo que disminuya su concentración plasmática. Paracetamol: La inducción de las enzimas hepáticas por los corticosteroides puede aumentar la formación de un metabolito hepatotóxico del paracetamol y, por Io tanto, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad cuando se emplean simultáneamente con el tratamiento crónico o con dosis elevadas de Paracetamol. Sodio-medicamentos o alimentos que contengan sodio: EI uso simultaneo con dosis farmacológicas de glucocorticoides puede provocar edema y aumentar la presión arterial, posiblemente hasta niveles de hipertensión. Carcinogenicidad/mutagenicidad: No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico o mutagénico de la cianocobalamina. Embarazo: Este producto solo deberá utilizarse por razones imperiosas durante el embarazo y a la dosis efectiva más baja posible. AI igual que con otros inhibidores de la prostaglandina sintetasa, esto se aplica particularmente al último trimestre de la gestación (debido a la posible inhibición de las contracciones uterinas y/o cierre prematuro del conducto arterioso). La Cianocobalamina atraviesa la placenta y es absorbida por el feto. Los Corticosteroides atraviesan la placenta. Aunque no se han realizado estudios adecuados en humanos, existen datos que indican que los corticosteroides a dosis farmacológicas pueden aumentar el riesgo de insuficiencia placentaria, disminución del peso del recién nacido o parto con producto muerto. Sin embargo, no se han confirmado efectos teratógenos en humanos. Los niños nacidos de madres que han recibido dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo, deben ser cuidadosamente observados para detectar inconvenientes. Estudios en animales han demostrado que los corticosteroides aumentan la incidencia de paladar hendido, insuficiencia placentaria, abortos espontáneos y retraso del crecimiento intrauterino. Este producto solo deberá utilizarse por razones imperiosas durante el embarazo y a la dosis efectiva más baja posible: Fertilidad: Se ha descrito que los corticosteroides aumentan o disminuyen el número o la motilidad de los espermatozoides. Sin embargo, no se sabe si producen efectos adversos sobre la capacidad reproductora en humanos. Lactancia: La cianocobalamina se excreta en la leche materna en concentraciones muy pequeñas. No se recomienda la lactancia mientras se utilizan las dosis farmacológicas más elevadas de corticosteroides debido a que los corticosteroides se excretan en la leche materna y pueden producir efectos no deseados en el lactante, como supresión del crecimiento e inhibición de la producción de esteroides endógenos. Pediatría: El uso crónico de corticosteroides puede inhibir el crecimiento y desarrollo de los niños o adolescentes por Io que deben emplearse con precaución. Los glucocorticoides de acción prolongada (betametasona) no se recomiendan para ningún tipo de tratamiento crónico ya que es muy probable que inhiban el crecimiento. Los pacientes pediátricos pueden tener mayor riesgo de aparición de osteoporosis, necrosis avascular de la cabeza del fémur, glaucoma o cataratas durante el tratamiento prolongado. Los niños y adolescentes que reciben tratamientos prolongados deben ser sometidos a estricta observación. Geriatría: Es más probable que los pacientes geriátricos padezcan hipertensión durante el tratamiento con corticosteroides. Además, los pacientes geriátricos, y especialmente las mujeres posmenopáusicas, son también más propensos a desarrollar osteoporosis inducida por glucocorticoides. Efectos sobre la capacidad de conducir o manejar maquinarias: Los pacientes que experimenten mareos u otros trastornos nerviosos centrales no deberán conducir vehículos ni manejar máquinas.

Advertencias.

Debido a su alta dosificación los comprimidos no se recomiendan para niños menores de 14 años de edad. No usar durante el embarazo o si esta amamantando. En tratamientos prolongados pueden observarse los efectos de corticoterapia, los que ceden gradualmente al efectuar una reducción gradual de la posología. Se impone una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales, antecedentes de úlcera gastroduodenal, Colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, así como en los pacientes que padecen de insuficiencia hepática grave. Debido a la importancia que tienen las prostaglandinas para mantener el flujo sanguíneo renal, se requiere particular precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o renal, en las personas de mayor edad, en los pacientes que están tratados con diuréticos y en aquellos con depleción del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo en la fase pre o postoperatoria de intervenciones quirúrgicas mayores. Por lo tanto cuando se utiliza este medicamento en estos casos se recomienda como medida precautoria, el control de la función renal. Como con otros antiinflamatorios no esteroides puede ocurrir elevación de enzimas hepáticas, Por Io tanto, durante el tratamiento prolongado con la droga se indica, como medida precautoria, el control de la función hepática. Durante la terapia prolongada al igual que con otros antiinflamatorios se recomiendan recuentos hemáticos habituales.

Conservación.

Conservar a menos de 30°C. Proteger de la luz y la humedad.

Sobredosificación.

En caso de sospechar una sobredosificación concurrir al hospital más cercano o a los siguientes centros para el tratamiento de sobredosificación: Centro de Intoxicaciones. Atención especializada para niños: Hospital de Niños Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-2247/0066. Sánchez de Bustamante 1399 Capital Federal. Atención especializada para adultos: Hospital Fernández: (011) 4801-5555. Cervino 3356 Capital Federal.

Información al paciente.

Antes de usar este medicamento consulte a su médico. Tener en cuenta que está contraindicado para pacientes que padecen de: Hipersensibilidad conocida a algunos de los componentes de la formulación, Úlcera gastroduodenal, insuficiencia hepática o renal, micosis. Insuficiencia cardiaca, embarazo, lactancia, hipertensión arterial severa. Contraindicado su uso en embarazo y lactancia. Consulte a su médico si está tomando: Litio o Digoxina. Metotrexato. Agentes hipoglucemiantes. Diuréticos ahorradores de Potasio. Cicloserina. Alcohol, especialmente alcoholismo crónico. Acido acetilsalicilico u otros Salicilatos. AINEs. Acido Fólico. Amfotericina B parenteral o Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona o Heparina o Estreptoquinasa o Uroquinasa. Anticolinérgicos, especialmente atropina y compuestos relacionados. Anticonceptivos orales que contengan estrógenos o estrógenos solos. Antitiroideos u Hormonas tiroideas. Asparraginasa. Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes. Diuréticos. Efedrina. Esteroides anabolizantes o Andrógenos. Estreptozocina. Inductores de las enzimas hepáticas. Isoniazida. Mexiletina. Paracetamol. Sodio-medicamentos o alimentos que contengan sodio. Si el empleo de esta medicación produce mareos u otros trastornos nerviosos centrales se recomienda no conducir vehículos ni operar maquinarias de ningún tipo durante el empleo de esta medicación. Uso apropiado del medicamento: Olvido de Dosis: Si olvidó tomar una dosis, tome otra tan pronto como se acuerde. No ingiera más de 3 comprimidos por día. Este medicamento ha sido prescripto solo para su problema médico actual no lo recomiende a otras personas. Conservación: Conservar a menos de 30°C. Proteger de la humedad y el calor. Efectos indeseables: En ocasiones: Trastornos gastrointestinales, dolor abdominal, cefaleas, mareos o vértigo, erupciones cutáneas. Raras veces: Ulcera péptica con o sin hemorragia, diarrea sanguinolenta, somnolencia, urticaria y edema. En casos aislados: Insuficiencia renal, dolor intenso y/o agudo en la parte baja de la espalda y/o costado, orina turbia, hepatitis, con o sin ictericia (ojos o piel amarillos), constipación, alteraciones de la memoria. Desorientación, trastornos de la visión, disminución auditiva, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, alteraciones del gusto, erupciones, ampollas, caída del cabello, fotosensibilidad, dolor torácico, palpitaciones e hipertensión.

Presentación.

Envases conteniendo 10, 15, 20 y 30 comprimidos.