OMEFAR 40

Agente antiulceroso. Inhibidor de la secreción ácida gástrica. Inhibidor de la bomba de protones.

Composición.

Cada capsula contiene: Omeprazol 40 mg. Excipientes: Manitol, azúcar, laurilsulfato de sodio, fosfato disódico, carbonato de calcio, hidroxipropilmetilcelulosa, copolímero del ácido metacrílico, dietilftalato, dióxido de titanio, tween 80, talco, hidróxido de sodio, gelatina.

Farmacología.

Farmacodinamia: El omeprazol es un inhibidor selectivo de la bomba de protones. Suprime la secreción de ácido gástrico mediante una inhibición específica del sistema enzimático H+, K+-ATP asa localizado en la superficie secretora de las células parietales. Inhibiendo de esta forma el transporte final de los iones hidrógeno hacia el lumen gástrico. Lugar y mecanismo de acción:el omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATP asa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácido estimulada, independientemente del estímulo. La administración de una dosis diaria oral de OMEfar produce una rápida y efectiva acción inhibitoria de la secreción ácida gástrica durante el día y la noche. El efecto máximo se alcanza dentro de los 4 días de tratamiento, en pacientes con úlcera duodenal una dosis de 20 mg reduce la acidez intragástrica en un 80% durante 24 horas. En pacientes con úlcera duodenal la administración oral de 20 mg de Omeprazol mantiene el pH intragástrico ≥ 3 durante 17 horas. Durante el tratamiento con esta droga no se ha observado la taquifilaxia. Efecto sobre Helicobacter Pylori:Helicobacter Pylori esta asociado a las úlceras pépticas, incluyendo la úlcera duodenal y gástrica, en las que, alrededor del 95% y el 70% de pacientes, respectivamente, se hallan infectados por dicha bacteria. Helicobacter Pylori es un factor importante para el desarrollo de gastritis. Esto junto con la acidez gástrica son los factores principales para el desarrollo de las úlceras pépticas. Asimismo, se ha descrito la relación causal de Helicobacter Pylori y el desarrollo de carcinoma gástrico. El omeprazol posee un efecto de bactericida sobre Helicobacter Pylori in vitro. La erradicación de Helicobacter Pylori con omeprazol y antibióticos va asociada a un rápido alivio de los síntomas, una elevada tasa de cicatrización de las lesiones en la mucosa y una remisión prolongada de las úlceras pépticas, reduciéndose así la aparición de complicaciones como el sangrado gastrointestinal y la necesidad de administración prolongada de antisecretores.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico, esté o no asociado a esofagitis, en caso de resistencia o inadaptación a los tratamientos iniciales (medidas higiénico dietéticas, antiácidos, alginatos). Tratamiento de esofagitis por reflujo. Tratamiento de úlcera gástrica y/o duodenal benigna incluyendo las que complican los tratamientos con los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). Tratamiento profiláctico de la úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna y/o erosiones gastroduodenales inducida por fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE) en pacientes de riesgo (ancianos y/o en antecedentes de erosiones gastroduodenales) que requieran un tratamiento continuado con AINE. Tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori tanto en terapia dual (tratamiento combinado con amoxicilina o claritromicina) como en una terapia triple (tratamiento combinado con dos agentes antimicrobianos a la vez) cuya tasa de erradicación es notablemente más elevada con una duración menor al tratamiento. Síndrome de Zollinger-Ellison. Profilaxis de la aspiración ácida en pacientes con riesgo de aspiración de contenido gástrico durante el acto anestésico. Tratamiento de las dispepsias ácidas.

Precauciones.

Pacientes con trastornos de la función renal: no es necesario ajustar la dosis en estos tipos de pacientes. Pacientes con trastornos hepáticos: en este caso se incrementa la vida media plasmática del Omeprazol pudiéndose necesitar un ajuste de la posología. Pacientes con avanzada edad: no es necesario el ajuste de la dosis. Niños: la seguridad y efectividad en niños no ha sido establecida. Embarazo y lactancia: al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. Los estudios realizados en animales no han demostrado hasta el momento toxicidad fetal ni efectos teratogénicos.

Interacciones.

La absorción de algunos fármacos puede verse alterada debido a la acidez intragástrica reducida. Por ello, cabe esperar que la absorción de ketoconazol disminuya durante el tratamiento con Omeprazol, al igual que ocurre con el tratamiento con otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos. El Omeprazol se metaboliza en el hígado mediante el citocromo P-450 2 C19 (CYP2C19), por lo que puede prolongar la eliminación de diazepam, warfarina (R-warfarina) y fenitoína, fármacos que se metabolizan por oxidación en el hígado. Se recomienda la monitorización de los pacientes que estén siendo tratados con warfarina, diazepam o fenitoína, pudiendo llegar a ser necesaria una reducción en la dosis. Sin embargo se ha observado que en pacientes bajo tratamiento continuado con fenitoína, el tratamiento concomitante con 20 mg diarios de Omeprazol no produjo alteraciones en la concentración plasmática de aquella. De forma similar, el tratamiento concominante con 20 mg diarios de Omeprazol no causo una variación del tiempo de coagulación en pacientes bajo tratamiento continuado con warfarina. Las concentraciones plasmáticas de Omeprazol y Claritromicina aumentan durante su administración concomitante, pero no hay interacción con el Metronidazol y Amoxicilina. Los resultados de diversos estudios de interacción de Omeprazol con otros medicamentos indican que la administración repetida de 20-40 mg de Omeprazol no influye en ninguna isoenzima de CYP, lo cual se demuestra por la ausencia de interacción metabólica con sustratos de CYP1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenac y naproxeno), CYP2D6 (metraprolol, propanolol), CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol). No se han observado interacciones con alimentos ni con antiácidos administrados de forma concomitante. El Omeprazol al igual que otros antisecretores gástricos potentes, pueden reducir la absorción oral de vitamina B12 (cobalaminas). Aunque no es previsible que esta interacción provoque estados carenciales de cobalamina, deberá tenerse en cuenta especialmente en pacientes con bajos niveles basales de cobalamina, sugiriéndose la administración parental de vitamina B12 en estos casos. Existen datos contradictorios sobre la existencia de interacción entre Omeprazol y ciclosforina. Por ello, deberán controlarse los niveles plasmáticos de coclosforina en pacientes tratados con Omeprazol, ante el hipotético riesgo de que puedan aumentar de forma marcada. Además del diazepam, el Omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático de algunas otras benzodiazepinas, como triazolam o flurazepam, incrementando el riesgo de alteraciones psicomotrices provocadas por estas ultimas benzodiazepinas. El Omeprazol puede inhibir el metabolismo hepático del disulfiram. Se ha descrito algún caso aislado de rigidez muscular posiblemente relacionado con esta indicación.

Conservación.

Conservar en lugar fresco y seco (25°C ± 2°C), mantenimiento de las cápsulas en su envase original ya que son afectadas por la humedad.

Sobredosificación.

Dosis únicas orales de hasta 400 mg no han ocasionado síntomas severos, ni ha sido preciso un tratamiento específico. La tasa de eliminación no aumentó (cinética de primer orden) con dosis crecientes y no fue preciso un tratamiento específico. Ante la eventualidad de una intoxicación, debe concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez, Tel. (011) 4962 - 6666/ 2247. Hospital A. Posadas, Tel. (011) 4654 - 6648/ 7777. Centro de Asistencia Toxicológica La Plata, Tel. (0221) 451-5555.

Presentación.

OMEfar 40 mg se presenta en envases conteniendo 14 y 28 cápsulas.