Principios Activos

Olanzapina

Publicidad
03 de Abril del 2016 a las 07:21 pm Principio Activo (P.A) Olanzapina
701
.
Compartir
Twitter Facebook

Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia y el alivio de los síntomas afectivos, comúnmente asociados a esta patología, y trastornos relacionados. También se demostró que es efectiva para el mantenimiento de la mejoría clínica durante el tratamiento continuo en pacientes que han respondido al tratamiento inicial. La olanzapina posee un amplio perfil farmacológico, ya que actúa sobre varios tipos de receptores, dopaminérgicos, serotoninérgicos, adrenérgicos e histamínicos. Estudios realizados in vitroe in vivohan demostrado que posee mayor capacidad de unión a los receptores de la serotonina y además reduce selectivamente la descarga de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas, con menor efecto sobre las vías estriatales involucradas en la función motora. En dosis inferiores a las que producen catalepsia la olanzapina reduce la respuesta evasiva condicionada, lo que indica que su acción antipsicótica se acompaña con un mínimo de efectos colaterales motores. Luego de su administración oral la olanzapina es bien absorbida y alcanza su máxima concentración plasmática entre las 5 y las 8 horas. La absorción no es afectada por las comidas. La unión a proteínas plasmáticas es de casi 93%. Se metaboliza principalmente en el hígado, por conjugación y oxidación, y los metabolitos se eliminan por vía renal. Su farmacocinética no es afectada por la insuficiencia renal, pero sí se modifica en presencia de trastornos hepáticos.

Indicaciones.

Esquizofrenia y otras psicosis en las que los síntomas positivos (delirios, alucinaciones, pensamientos desordenados, hostilidad y recelo) o los negativos (afecto aplanado, refracción emocional y social, pobreza del lenguaje) son predominantes.

Dosificación.

Adultos mayores de 18 años: dosis inicial oral, 10mg una vez al día. El rango posológico oscila entre 5 a 20mg por día.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos observados son somnolencia, aumento de peso e hiperprolactinemia, con algunas manifestaciones clínicas como ginecomastia, galactorrea y agrandamiento mamario. Con menos frecuencia se registraron mareos, aumento del apetito, edema periférico, hipotensión ortostática, sequedad bucal, constipación, aumento transitorio de las transaminasas hepáticas y eosinofilia asintomática.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento con olanzapina se recomiendan controles periódicos de los niveles de transaminasas hepáticas, principalmente en aquellos pacientes con signos y síntomas de deterioro hepático, enfermedades preexistentes asociadas con reserva funcional hepática limitada y aquellos que reciban drogas potencialmente hepatotóxicas. En caso de un aumento de las enzimas, deberá considerarse una reducción de la dosis de olanzapina. Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con enfermedades linfoproliferativas, recuento bajo de leucocitos o neutrófilos, antecedentes de depresión o toxicidad de la médula ósea inducida por la droga o por enfermedad concurrente. Administrar con precaución a pacientes con hipertrofia de próstata, íleo paralítico, glaucoma de ángulo estrecho o afecciones relacionadas, debido a la actividad anticolinérgica potencial de esta droga. Estudios en animales han indicado que la olanzapina no posee efectos carcinogénicos, teratogénicos ni mutagénicos. Sin embargo, debido a la limitada experiencia en seres humanos, se recomienda utilizarla durante el embarazo sólo cuando el beneficio para la madre justifique el riesgo potencial para el feto. Se aconseja evitar su uso durante la lactancia. Como puede aparecer somnolencia durante el tratamiento, se recomienda advertir a los pacientes sobre el manejo de maquinarias peligrosas o automóviles.

Interacciones.

La administración simultánea de alcohol o fármacos de acción central puede ocasionar un aumento de efectos farmacológicos como sedación. Debido a que la olanzapina actúa sobre los receptores dopaminérgicos, antagoniza los efectos de la levodopa u otros agonistas dopaminérgicos. La carbamazepina aumenta el metabolismo de olanzapina y por consiguiente disminuye su concentración en sangre.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a esta droga. La relación riesgo beneficio debe ser evaluada en las siguientes patologías: insuficiencia hepática, antecedentes de carcinoma mamario, epilepsia o antecedentes de convulsiones, glaucoma, principalmente de ángulo estrecho, retención urinaria, insuficiencia respiratoria y enfermedad de Parkinson.

Sobredosificación.

En función de que la experiencia en seres humanos es limitada, los síntomas de sobredosis pronosticados incluyen somnolencia, depresión respiratoria, visión borrosa, hipotensión y posibles trastornos extrapiramidales. El tratamiento a seguir consiste en mantener una adecuada ventilación y oxigenación, utilizar carbón activado o lavado gástrico. En caso de hipotensión y colapso circulatorio, utilizar líquidos intravenosos o agentes simpaticomiméticos como la noradrenalina. No administrar adrenalina, dopamina u otros simpaticomiméticos con actividad betabloqueante ya que puede empeorar la hipotensión producida por la olanzapina.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Olanzapina con Agonistas dopaminérgicos

Reducción del efecto terapéutico de los agonistas dopaminérgicos.

Mecanismo:

La olanzapina reduce la liberación de dopamina en las sinapsis dopaminérgicas.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Olanzapina con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Olanzapina con Anfetaminas

Posible disminución del efecto estimulador de las anfetaminas.

Olanzapina con Anticolinérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros anticolinérgicos.

Olanzapina con Antiparkinsonianos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Olanzapina con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Olanzapina con Fluvoxamina

Posible disminución del metabolismo de olanzapina. Administrar con suma precaución.

Olanzapina con Galantamina

Posible aumento de los efectos neurotóxicos de los antipsicóticos. Monitorear la terapia.

Olanzapina con Inductores de CYP1A2

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Olanzapina con Inhibidores de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Olanzapina con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible aumento del efecto neurotóxico de los antipsicóticos. Monitorear la terapia.

Olanzapina con Lamotrigina

Posible potenciación del efecto sedativo de olanzapina.

Olanzapina con Levodopa

Reducción del efecto terapéutico de la levodopa.

Mecanismo:

La olanzapina reduce la liberación de dopamina en las sinapsis dopaminérgicas.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Olanzapina con Levomepromazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Olanzapina con Litio

Posible potenciación del efecto neurotóxico de los antipsicóticos.

Olanzapina con Memantina

Posible reducción del efecto de los antipsicóticos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario.

Olanzapina con Metoclopramida

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Olanzapina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Olanzapina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Olanzapina con Tetrabenazina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los antipsicóticos.

Medicamentos que contienen Olanzapina

Código Medicamento Laboratorio
M0000039881 ENOLEX CASASCO
M0000042523 MIDAX GADOR
M0000042524 MIDAX IM GADOR
M0000051747 OLANZANOVA CELNOVA
M0000043238 OLANZAPINA ROSPAW ROSPAW
M0000051748 OLANZAPINA TEVA TEVA ARGENTINA
M0000046511 ONOTRAN LEPETIT
M0000048744 ONOTRAN RAPID LEPETIT
M0000044237 REVERTRIX RICHMOND
M0000044349 ROLANZAX VANNIER S.A.
M0000044469 SARTINA TEMIS LOSTALO
M0000044603 SIMINA ELEA
M0000046901 TREXOL BETA
M0000046061 ZYPREXA ELI LILLY
M0000046062 ZYPREXA ZYDIS ELI LILLY
Publicidad
5