Principios Activos

Armodafinilo

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03 de Abril del 2016 a las 09:49 pm Principio Activo (P.A) Armodafinilo
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Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

Es un agente sintético estimulante del SNC no anfetamínico que activa el sistema de alerta y vigilancia en sujetos que padecen somnolencia diurna o que tienen apnea-hipopnea obstructiva del sueño a raíz de sus horarios laborales rotativos. Su mecanismo de acción no se conoce con detalle pero como su predecesor modafinil parecería que aumenta los niveles extracelulares de dopamina pero no su liberación. Luego de su administración por vía oral se absorbe rápidamente, se une a la albúmina plasmática (60%), su vida media es de aproximadamente 15 horas y su eliminación es mayoritariamente por vía renal.

Indicaciones.

Apnea del sueño. Narcolepsia. Somnolencia diurna. Síndrome apnea/hipopnea obstructiva del sueño en trabajadores con turnos horarios rotatorios de trabajo.

Dosificación.

Apnea. Hipopnea. Narcolepsia. Somnolencia diurna. Por vía oral se aconseja 150-250mg administrados en una toma única matinal. Trastornos del ritmo del sueño en trabajadores con horarios rotativos: se aconseja 150mg/día por vía oral administrados 1 hora antes del cambio. La dosis diaria de armodafinilo se debe reducir en sujetos con insuficiencia hepática severa.

Reacciones adversas.

Se han citado reacciones leves como cefalea, insomnio, náuseas, mareos, boca seca, rash cutáneo, depresión.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja no emplear en pacientes con cardiopatias (IAM, angor, ICC), arritmias cardíacas, o con antecedentes psicóticos o de alcoholismo. Se debe advertir a los pacientes que manejan vehículos o maquinarias riesgosas que el fármaco puede afectar sus reflejos o habilidad motora. No se debe ingerir alcohol con armodafinil. No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 18 años.

Interacciones.

La coadministración con agentes "inductores" del sistema CYP3A4/5 como fenobarbital, carbamacepina y rifampicina puede afectar la biodisponibilidad del armodafinil lo mismo que los "inhibidores" como eritromicina y ketoconazol. La coadministración con drogas que se metabolizan a través del sistema CYP3A4/5 como triazolam, midazolam, etinilestradiol y cicloformina puede reducir sus niveles séricos. Armodafinil puede inhibir la actividad del CYP2C19 y es por ello que ciertas drogas como fenitoína, diazepam, omeprazol y clomipramina que se metabolizan por dicho sistema deben reducirse y adaptar su dosificación. La coadministración con IMAO se debe realizar con un estricto monitoreo y control.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Aliskiren con Amifostina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina.

Aliskiren con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de otros antihipertensivos.

Aliskiren con Atorvastatina

Posible aumento de la concentración sérica de aliskiren.

Aliskiren con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de aliskiren. No indicar.

Aliskiren con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensivo.

Aliskiren con Epoprostenol

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Aliskiren con Furosemida

Posible disminución de la concentración sérica de furosemida.

Aliskiren con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Aliskiren con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensivos.

Aliskiren con IMAO

Posible potenciación del hipotensivo de los antihipertensivos.

Aliskiren con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Aliskiren con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Aliskiren con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Aliskiren con Ketoconazol

Posible aumento de la concentración sérica de aliskiren.

Aliskiren con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Aliskiren con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Aliskiren con Yohimbina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Medicamentos que contienen Armodafinilo

Código Medicamento Laboratorio
M0000044084 RASILEZ NOVARTIS
M0000044085 RASILEZ D NOVARTIS
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