Acerca de Lenalidomida
Acción terapéutica.
Inmunomodulador.
Propiedades.
Es un agente inmunomodulador con propiedades angiogénicas. El mecanismo de acción de lenalidomida, análoga a la talidomida, no se conoce completamente. Lenalidomida inhibe la secreción de citoquinas proinflamatorias e incrementa la secreción de citoquinas antiinflamatorias de las células mononucleares sanguíneas. Inhibe la proliferación de algunas líneas celulares en cultivo, tales como una línea humana de linfoma a células B con deleción en el cromosoma 5. Lenalidomida inhibe la expresión de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) pero no COX-1 in vitro.Luego de su administración por vía oral, es rápidamente absorbida; los alimentos no afectan su biodisponibilidad. Su unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 30%. Se elimina principalmente por vía renal sin metabolizar. Su vida media es de aproximadamente 3 horas.
Indicaciones.
Anemia dependiente de transfusiones sanguíneas debido a riesgo bajo o intermedio de síndrome mielodisplásico asociado con la deleción de citogenética 5q con o sin anormalidades citogenéticas adicionales.
Dosificación.
Dosis inicial:vía oral, 10mg. Los pacientes que presenten signos de trombocitopenia, deben ajustar la dosis: 1) Si la trombocitopenia se desarrolla dentro de las cuatro semanas de iniciado el tratamiento con una dosis diaria de 10mg. Si el recuento de plaquetas basal es ≥100.000/ml, cuando disminuyen a 500/ml, interrumpir el tratamiento; cuando retornan a ≥500/ml ajustar la dosis a 5mg diarios. 2) Si la trombocitopenia se desarrolla después de cuatro semanas de iniciado el tratamiento con una dosis diaria de 10mg: cuando el recuento de neutrófilos es
Reacciones adversas.
Las principales reacciones adversas incluyen trombocitopenia, neutropenia, diarrea, prurito, rash y fatiga. Menos frecuentemente se observa anemia hemolítica, infarto esplénico, depresión de médula ósea, coagulopatía, anemia hemolítica NOS, anemia refractaria, insuficiencia cardíaca congestiva, fibrilación auricular, angina de pecho, infarto de miocardio, isquemia miocárdica, bradicardia NOS, arritmia supraventricular, gastritis NOS, gastroenteritis NOS, síndrome de intestino irritable, hiperbilirrubinemia.
Precauciones y advertencias.
Lenalidomida es un análogo de la talidomida (sustancia teratogénica que ocasiona muerte y malformación fetal) por ello, se recomienda evitar el embarazo mediante el uso de dos métodos anticonceptivos durante el tratamiento, durante las interrupciones y hasta 4 semanas después de haber terminado la terapia. Se aconseja realizar un control hematológico semanalmente durante las primeras 8 semanas de tratamiento y por una vez al mes durante el tratamiento completo. Debido a que se elimina principalmente por orina, se recomienda administrar con precaución a pacientes con falla en la función renal. No administrar durante el embarazo ni durante la lactancia.
Contraindicaciones.
Embarazo, hipersensibilidad al fármaco.
Sobredosificación.
No se han detectado casos de sobredosis.