Principios Activos

Itraconazol

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21 de Marzo del 2018 a las 08:17 pm Principio Activo (P.A) Itraconazol
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Sinónimos.

Oriconazol.

Acción terapéutica.

Antifúngico.

Propiedades.

Moderno fungicida de acción sistémica, se emplea en diversas localizaciones (cutánea, vaginal, uñas) de la infección micótica por diferentes géneros (Aspergillus,histoplasma, blastomicetos, monilias o cándidas). Su mecanismo de acción es similar al de otros antifúngicos triazólicos, ya que se desarrolla en el nivel de la membrana celular del hongo, donde altera la biosíntesis de los esteroles de membrana, fosfolípidos y triglicéridos. El itraconazol es una droga fungistática que puede ser fungicida según su concentración. Actúa en forma selectiva e inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, con lo cual afecta la integridad de la membrana de la pared celular del hongo y su permeabilidad selectiva. Además inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En Candida albicansbloquea la transformación de los blastosporos en su forma micélica invasora. Su absorción digestiva se optimiza con el pH ácido gástrico, por lo que se administra con las comidas. Su biodisponibilidad se caracteriza por su vida media larga (15 a 30 horas), ligadura proteica alta (99%) y metabolismo hepático lento. Con 100mg se obtienen 0,1-0,3mg/ml en 3 a 5 horas, con notable difusión tisular y escaso pasaje LCR. La insuficiencia renal no afecta su metabolización, como tampoco la hemodiálisis.

Indicaciones.

Micosis cutánea (dermatomicosis), onicomicosis, tiñas, micosis sistémicas, candidiasis sistémicas. Vulvovaginitis, moniliasis, histoplasmosis, aspergilosis, blastomicosis.

Dosificación.

Una única toma de 100mg cada 24 horas. En niños: 3 a 5mg/kg/día. En infecciones sistémicas severas se pueden emplear dosis de 400 a 600mg/día. La duración del tratamiento varía según la micosis en cuestión. En micosis sistémicas: 200 a 400mg/día. En candidiasis vulvovaginal: 400mg un solo día en dos tomas de 200mg.

Reacciones adversas.

En forma ocasional trastornos digestivos: náuseas, epigastralgia, vómitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales (impotencia) e hipocalcemia.

Precauciones y advertencias.

Emplear con precaución durante el embarazo o lactancia, evaluando siempre la relación riesgo-beneficio. Estudios en animales han señalado que itraconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

El empleo simultáneo de rifampicina reduce las concentraciones y niveles séricos del fármaco.

Contraindicaciones.

Hepatopatías severas. Hipersensibilidad al fármaco.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Itraconazol con Afatinib

Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta.

Itraconazol con Alfentanilo

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Itraconazol con Alfuzosín

Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar.

Itraconazol con Almotriptán

Posible aumento de la concentración sérica de almotriptán.

Itraconazol con Antiácidos

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Itraconazol con Apixabán

Posible aumento de la exposición a apixabán. No indicar.

Itraconazol con Aprepitant

Aumento de las concentraciones plasmáticas de aprepitant.

Mecanismo:

Inhibición de la actividad de la isoenzima CYP3A4.

Recomendación:

Ajuste posológico según necesidad clínica. Emplear con precaución.

Itraconazol con Avanafil

Posible aumento de la concentración sérica de avanafil. Evitar la administración conjunta.

Itraconazol con Barnidipino

Disminución del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Inhibición metabólica a nivel hepático.

Recomendación:

No asociar y no aumentar la dosis de barnidipino.

Itraconazol con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Itraconazol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Itraconazol con Boceprevir

Posible alteración de la concentración sérica de uno o ambos principios activos. Considerar modificación de la terapia.

Itraconazol con Bromocriptina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados ergóticos. No indicar.

Itraconazol con Buspirona

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Itraconazol con Busulfán

Incremento del riesgo de aparición de signos de toxicidad por busulfano: mielosupresión, cistitis hemorrágica, neurotoxicidad, "pulmón busulfano".

Recomendación:

Evitar la administración conjunta; en caso contrario, controlar la posible aparición de mielosupresión.

Itraconazol con Cabazitaxel

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar.

Itraconazol con Cabergolina

Posible aumento de la concentración sérica de cabergolina. No indicar.

Itraconazol con Ciclesonida

Se debe evitar la administración concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, salvo que los beneficios compensen el aumento en el riesgo de sufrir reacciones adversas sistémicas de corticoides.

Itraconazol con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Itraconazol con Cilostazol

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Itraconazol con Cimetidina

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Itraconazol con Cisapride

Posible aumento de la concentración sérica de cisapride. No indicar.

Itraconazol con Clobazam

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del clobazam.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Itraconazol con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Itraconazol con Conivaptán

Posible disminución del metabolismo de conivaptán. No indicar.

Itraconazol con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar.

Itraconazol con Dapoxetina

Con inhibidores potentes de CYP3A4 puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de dapoxetina. No indicar.

Itraconazol con Darifenacina

Mayor riesgo de aparición de efectos adversos de darifenacina.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de darifenacina.

Recomendación:

No administrar darifenacina a dosis superiores de 7,5mg.

Itraconazol con Darunavir

Aumento de las concentraciones séricas del antirretrovírico y de los antimicóticos. Monitorear los niveles de estos fármacos. No emplear dosis mayores de 200mg de los antifúngicos.

Itraconazol con Derivados de ergotamina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados ergóticos. No indicar.

Itraconazol con Derivados de la rifamicina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de rifamicina.

Itraconazol con Dexlansoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Itraconazol con Didanosina

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Itraconazol con Difenilhidantoína

Posible aumento de la concentración sérica de difenilhidantoína.

Itraconazol con Digitoxina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Itraconazol con Digoxina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Itraconazol con Docetaxel

Posible disminución del metabolismo de doxetaxel.

Itraconazol con Dofetilida

Posible disminución del metabolismo de dofetilida. no indicar.

Itraconazol con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Itraconazol con Efavirenz

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Itraconazol con Eletriptán

Posible aumento de la concentración sérica de eletriptán.

Itraconazol con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de itraconazol. Considerar modificación de la terapia.

Itraconazol con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar.

Itraconazol con Ergonovina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No indicar.

Itraconazol con Ergotamina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No administrar.

Itraconazol con Erlotinib

Aumenta la concentración plasmática del antineoplásico y sus efectos secundarios.

Mecanismo:

Interferencia metabólica en el sistema CYP3A4 (inhibición).

Recomendación:

No asociar.

Itraconazol con Esomeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Itraconazol con Eszopiclona

Altera el metabolismo de eszopiclona.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de eszopiclona.

Itraconazol con Etravirina

Posible aumento de la concentración sérica de etravirina.

Itraconazol con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Itraconazol con Famotidina

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Itraconazol con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Itraconazol con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Itraconazol con Flunitrazepam

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del flunitrazepam.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Itraconazol con Fluticasona

Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante.

Itraconazol con Fluticasona propionato

Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante.

Itraconazol con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de efectos adversos por itraconazol.

Mecanismo:

Aumento de la concentración plasmática de itraconazol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Disminuir la dosis de itraconazol y no superar los 200mg diarios en caso de administrar junto con fosamprenavir cálcico/ritonavir.

Itraconazol con Gefitinib

Aumento de la concentración plasmática de gefitinib.

Mecanismo:

Disminución del metabolismo de gefitinib.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Itraconazol con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar.

Itraconazol con Inhibidores de la bomba de protones

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Itraconazol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Itraconazol con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Itraconazol con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa.

Itraconazol con Irinotecán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de irinotecán.

Itraconazol con Ivabradina

Alteración del metabolismo de ivabradina.

Recomendación:

No administrar.

Itraconazol con Ixabepilona

Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona.

Itraconazol con Lansoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Itraconazol con Lopinavir + ritonavir

Aumento de la concentración sérica de itraconazol. No superar dosis de 200mg/dia de itraconazol. Considerar terapia antifungica alternativa.

Itraconazol con Modafinilo

Aumento de las concentraciones séricas de modafinilo.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática vía CYP3A4.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta o ajustar la posología.

Itraconazol con Nilotinib

Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Itraconazol con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Itraconazol con Nizatidina

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Itraconazol con Omeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Itraconazol con Paliperidona

Posible disminución del metabolismo de paliperidona. Monitorear la terapia.

Itraconazol con Pantoprazol

Posible reducción de la absorción de itraconazol.

Itraconazol con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Itraconazol con Pimozida

Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar.

Itraconazol con Pranlukast

Aumento de las concentraciones séricas de pranlukast.

Mecanismo:

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Recomendación:

No usar asociados.

Itraconazol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar.

Itraconazol con Ranitidina

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Itraconazol con Ranolazina

Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Itraconazol con Repaglinida

Posible aumento de la concentración sérica de repaglinida.

Itraconazol con Ritonavir

Aumento de la AUC de itradonazol. No se recomienda el uso concomitante con dosis altas de itraconazol.

Itraconazol con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Itraconazol con Saccharomyces boulardii

Posible disminución del efecto terapéutico de Saccharomyces boulardii.

Itraconazol con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar.

Itraconazol con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Itraconazol con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar.

Itraconazol con Sildenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Itraconazol con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Itraconazol con Sirolimús

Posible aumento de la concentración sérica de sirolimús.

Itraconazol con Sitagliptina

Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal.

Itraconazol con Solifenacina

Posible disminución del metabolismo de solifenacina.

Itraconazol con Sunitinib

Posible disminución del metabolismo de sunitinib.

Itraconazol con Suvorexant

Posible aumento de la concentración sérica de suvorexant. Evitar la administración conjunta.

Itraconazol con Tacrolimús

Posible disminución del metabolismo de tacrolimús.

Itraconazol con Tadalafilo

Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo.

Itraconazol con Tamsulosina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Itraconazol con Telaprevir

Posible aumento de la concentración sérica de uno o ambos fármacos. Considerar modificación de la terapia.

Itraconazol con Telitromicina

Posible aumento del efecto de telitromicina.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de telitromicina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Itraconazol con Temsirolimús

Posible aumento de la concentración sérica de temsirolimús.

Itraconazol con Teneligliptina

Posible aumento de las concentraciones de teneligliptina. Administrar con precaución.

Itraconazol con Terfenadina

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Itraconazol con Tolterodina

Posible disminución del metabolismo de tolterodina.

Itraconazol con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Itraconazol con Topotecán

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Itraconazol con Ulipristal

Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden aumentar los niveles plasmáticos de ulipristal. Evitar su administración conjunta.

Itraconazol con Vardenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Itraconazol con Vincristina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de vincristina.

Itraconazol con Vinflunina

Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden alterar la concentración plasmática de vinflunina. No administrar en forma conjunta.

Itraconazol con Vinorelbina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de vinorelbina.

Itraconazol con Vorapaxar

Aumento de la concentración sérica de vorapaxar. No indicar.

Itraconazol con Zolpidem

Posible disminución del metabolismo de zolpidem.

Medicamentos que contienen Itraconazol

Código Medicamento Laboratorio
M0000041511 ITRAC 100 CASSARA
M0000041512 ITRAC 200 CASSARA
M0000049631 ITRAISDIN ISDIN
M0000042500 MICOTENK BIOTENK
M0000042992 NITRIDAZOL HLB PHARMA
M0000043478 PANASTAT PANALAB
M0000043479 PANASTAT 200 PANALAB
M0000047737 SALIMIDIN RAYMOS
M0000046869 SALIMIDIN 200 RAYMOS
M0000044792 SPORANOX JANSSEN CILAG
M0000044793 SPORANOX / SPORANOX PULSO JANSSEN CILAG
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