Principios Activos

Citarabina

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Citarabina
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Sinónimos.

Citosina arabinósido.

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

La citarabina es específica de la fase S del ciclo de división celular. El trifosfato de citarabina se activa en los tejidos y produce inhibición de la síntesis de DNA con poco efecto en la síntesis de RNA y proteínas. Es un potente inmunosupresor. Con la administración IV rápida atraviesa la barrera hematoencefálica sólo en pequeñas cantidades. Su unión a las proteínas es baja (15%). Su metabolismo consiste en la desaminación rápida en sangre y tejidos, en especial en el hígado. Se elimina por vía renal, menos de 10% en forma inalterada.

Indicaciones.

Leucemias agudas, leucemia mielocítica crónica. Linfomas no Hodgkin, aunque estas indicaciones se encuentran en constante revisión.

Dosificación.

Adultos: inducción por vía IV de 100mg a 200mg/m2o 3mg/kg/día (como infusión continua durante 24 h o en dosis divididas en inyección rápida) durante 5 o 10 días. Mantenimiento por vía subcutánea: 1mg/kg una o dos veces a la semana. Leucemia meníngea: intratecal de 5mg a 75mg/m2a intervalos que varían desde una vez al día durante 4 días a una vez cada 4 días.

Reacciones adversas.

En general son inevitables y representan la acción farmacológica del medicamento, sobre todo leucopenia y trombocitopenia. Son de incidencia más frecuente: fiebre, escalofríos, dolor de garganta, hemorragias o hematomas injustificados. Rara vez: artralgias, edemas de miembros inferiores (por hiperuricemias), cansancio, mialgias, rash cutáneo, tos, disnea, náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, mareos, cefaleas, alopecia.

Precauciones y advertencias.

Evitar las inmunizaciones salvo que el médico las apruebe. Ingerir líquidos en abundancia para favorecer la excreción de ácido úrico. Puede ser necesario reducir la dosificación en pacientes con disfunción renal o hepática o en los que exista depresión de la médula ósea. Se utiliza en combinación con otros fármacos en distintos protocolos. Se puede producir supresión gonadal que origina amenorrea o azoospermia, efecto dependiente de la dosis o la duración del tratamiento. No se recomienda su utilización durante el primer trimestre del embarazo y período de lactancia, debido a los riesgos para el lactante. Los efectos depresores sobre la médula ósea pueden dar lugar a un aumento de la incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

Puede ser necesario el ajuste de la dosificación de antigotosos (colchicina, alopurinol, probenecid), dado que la citarabina puede elevar la concentración de ácido úrico. La administración con metotrexato puede producir un efecto citotóxico sinérgico, por lo que se recomienda ajustar la dosificación sobre la base del control hematológico rutinario.

Contraindicaciones.

Varicela existente o reciente, herpes zoster. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de depresión de la médula ósea, antecedentes de gota, disfunción hepática o renal, infección, embarazo y lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Citarabina con Alopurinol

Reducción del efecto del alopurinol en el tratamiento de la gota.

Mecanismo:

La citarabina provoca aumento de la uricemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de alopurinol.

Citarabina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Citarabina con Colchicina

Reducción del efecto de la colchicina en el tratamiento de la gota.

Mecanismo:

La citarabina provoca aumento de la uricemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de colchicina.

Citarabina con Digitoxina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Citarabina con Digoxina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Citarabina con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Citarabina con Flucitosina

Posible disminución del efecto terapéutico de flucitosina.

Citarabina con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Citarabina con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Citarabina con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Citarabina con Probenecid

Reducción del efecto de probenecid en el tratamiento de la gota.

Mecanismo:

La citarabina provoca aumento de la uricemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis de probenecid.

Citarabina con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Citarabina con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunodepresores.

Citarabina con Uricosúricos

Reducción del efecto de los uricosúricos.

Mecanismo:

La citarabina provoca aumento de la uricemia.

Recomendación:

Ajustar la dosis del uricosúrico.

Citarabina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Citarabina con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Citarabina con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Medicamentos que contienen Citarabina

Código Medicamento Laboratorio
M0000037521 ARA-C GOBBI-NOVAG
M0000038687 CITARABINA FILAXIS FRESENIUS-KABI
M0000038688 CITARABINA LAFEDAR LAFEDAR
M0000038689 CITARABINA LKM LKM
M0000038690 CITARABINA MICROSULES MICROSULES ARG
M0000038833 COGNITIV LAFEDAR
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