Principios Activos

Zuclopentixol

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03 de Abril del 2016 a las 09:54 pm Principio Activo (P.A) Zuclopentixol
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Sinónimos.

Alfa-clopentixol.

Acción terapéutica.

Neuroléptico.

Propiedades.

El zuclopentixol es un derivado de tioxanteno que bloquea los receptores de dopamina, lo que originaría una reacción en cadena con alteración de otros sistemas de transmisión. Actúa como moderador específico y antipsicótico; puede indicarse en cualquiera de sus tres formas de presentación, según el cuadro clínico del paciente y el efecto terapéutico que se desee obtener. En su forma oral la biodisponibilidad es de alrededor de 44% y alcanza la máxima concentración en suero a las 4 horas; su vida media es de alrededor de 20 horas. En su forma inyectable como acetato de zuclopentixol (Acuphase), luego de su aplicación se produce la separación enzimática de sus componentes activos zuclopentixol y ácido acético, y la droga alcanza su concentración máxima en suero en 24 a 48 horas. En su forma inyectable de depósito permite la administración cada 2 a 4 semanas. Luego de su aplicación sobreviene la separación enzimática de sus componentes activos: zuclopentixol y ácido decanoico. La concentración máxima en suero se alcanza al final de la primera semana posterior a la inyección. Tiene una vida media de 19 días y farmacocinéticamente una dosis de 200mg cada 2 semanas de zuclopentixol de depósito es equivalente a una dosis oral diaria de 25mg de zuclopentixol. Atraviesa la barrera placentaria en pequeñas cantidades. Sus metabolitos están desprovistos de actividad neuroléptica. Se excreta en pequeña cantidad en la leche materna. Se elimina en el mayor porcentual en las heces y en menor grado en la orina.

Indicaciones.

Forma oral y de depósito. Esquizofrenia crónica y aguda. Fase maníaca de la enfermedad maniacodepresiva. Retraso mental asociado con hiperactividad psicomotora, agitación, violencia y otros trastornos de la conducta. Demencia senil. Inyectable: tratamiento inicial de las psicosis agudas y exacerbaciones de la psicosis crónica.

Dosificación.

La dosis deberá ajustarse en forma individual, según el cuadro clínico del paciente. En principio debiera comenzarse con dosis pequeñas hasta alcanzar el nivel de eficacia óptimo en función de la respuesta terapéutica. Estados agudos: acetato de zuclopentixol (Acuphase): 50-150mg IM; si es necesario se repite de preferencia con un intervalo de 2 a 3 días. En unos pocos pacientes puede ser necesaria una inyección adicional a las 24 a 48 horas siguientes a la primera inyección. Para la terapia de mantenimiento debiera continuarse con las formas orales o inyectable de depósito. Dos a tres días después de la última inyección de acetato de zuclopentixol, en pacientes que han sido tratados con 100mg de acetato de zuclopentixol debiera comenzarse con una dosis oral de aproximadamente 40mg/día, de preferencia en dosis divididas, que pueden aumentarse después, si es necesario, en 10-20mg cada 2 a 3 días, hasta alcanzar una dosis de 75mg diarios o más. Inyectable de depósito: 200mg a 400mg cada 2 a 4 semanas. Comprimidos: 10mg a 50mg/día; en casos moderados a graves iniciar con 20mg/día, con aumentos, si es necesario, de 10mg a 20mg cada 2 a 3 días hasta llegar a 75mg o más por día. Esquizofrenia crónica y otras psicosis crónicas: tratamiento oral, dosis de mantenimiento: 20mg a 40mg/día. Agitación en oligofrenia: oral: 6mg a 20mg/día, si es necesario aumentar a 25mg o 40mg/día. Agitación y confusión en pacientes seniles: oral, 2 a 6mg/día, si es necesario aumentar a 10mg o 20mg/día.

Reacciones adversas.

Neurológicas: síntomas extrapiramidales durante la primera fase del tratamiento, que se pueden controlar con disminución de la dosis. Puede presentarse discinesia tardía en la terapéutica de largo plazo. Psíquicas: somnolencia inicial. Sistema nervioso autónomo y cardiovascular: sequedad de boca, trastornos de la micción, constipación, taquicardia, hipotensión ortostática y vértigo. Hepáticas: alteraciones transitorias en pruebas de la función hepática.

Precauciones y advertencias.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio durante el embarazo y la lactancia (se aconseja no utilizarlo). Deben monitorearse los pacientes con terapéutica de largo plazo. Usar con precaución en pacientes con trastornos convulsivos o enfermedad cardiovascular o hepática avanzada. Puede darse el síndrome neuroléptico maligno, que, si bien es raro, es una complicación fatal con el uso de drogas neurolépticas (hipertermia, rigidez muscular, disfunciones autonómicas). En este caso suspender la medicación en forma inmediata y realizar el tratamiento sintomático. Puede afectarse la capacidad para conducir vehículos u operar maquinarias.

Interacciones.

Potencia el efecto sedante del alcohol, de los barbitúricos y otros depresores del SNC. No debiera administrarse en forma simultánea con guanetidina y otros fármacos de acción similar, ya que puede bloquear el efecto antihipertensivo de éstos. Puede disminuir el efecto de la levodopa y de otras drogas adrenérgicas. El uso conjunto de metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales.

Contraindicaciones.

Alcoholismo agudo. Intoxicación con narcóticos. Estados comatosos.

Interacciones

Interacción Efecto
Zuclopentixol con Agonistas dopaminérgicos

Monitorear la posible disminución de los efectos terapéuticos de ambos agentes, cuando esta combinación no pueda evitarse.

Zuclopentixol con Alcohol

Aumento del efecto sedante de los neurolépticos. Evitar la toma de bebidas alcohólicas y medicamentos conteniendo alcohol.

Zuclopentixol con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Zuclopentixol con Amantadina

El uso de sustancias con efectos antimuscarínicos como la amantadina conjuntamente con antipsicóticos puede originar importantes efectos adversos y también posible antagonismo de los efectos antipsicóticos. Evitar su indicación.

Zuclopentixol con Anestésicos grales.

Posible potenciación de los efectos de los anestésicos.

Zuclopentixol con Anfetaminas

Los antipsicóticos pueden disminuir el efecto estimulatorio de las anfetaminas.

Zuclopentixol con Anticolinérgicos

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de otros anticolinérgicos.

Zuclopentixol con Antidepresivos tricíclicos

Aumento de los efectos atropínicos indeseables. Administrar con precaución.

Zuclopentixol con Antihipertensivos

Efecto aditivo. Riesgo de hipotensión ortostática aumentada. Administrar con precaución.

Zuclopentixol con Antihistamínicos H1

Efecto aditivo. Aumento de la depresión central. Monitorear la terapia.

Zuclopentixol con Apomorfina

Antagonismo y posible reducción de los efectos de una o ambas sustancias. Evitar su indicación conjunta.

Zuclopentixol con Artemetero

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Zuclopentixol con Barbitúricos

Efecto aditivo. Aumento de la depresión central. Monitorear la terapia.

Zuclopentixol con Benzodiazepinas

Efecto aditivo. Aumento de la depresión central. Monitorear la terapia.

Zuclopentixol con Bromocriptina

Posible inhibición de la eficacia de bromocriptina. Monitorear la terapia.

Zuclopentixol con Captopril

Efecto aditivo. Riesgo de hipotensión ortostática aumentada. Administrar con precaución.

Zuclopentixol con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Zuclopentixol con Clonidina

Efecto aditivo. Aumento de la depresión central. Monitorear la terapia.

Zuclopentixol con Cloroquina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Zuclopentixol con Clozapina

Posible hipotensión ortostática. Evitar su indicación conjunta especialmente con antipsicóticos de depósito.

Zuclopentixol con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Zuclopentixol con Depresores del SNC

Efecto aditivo. Aumento de la depresión central. Monitorear la terapia.

Zuclopentixol con Disopiramida

Aumento de los efectos atropínicos indeseables. Administrar con precaución.

Zuclopentixol con Dronedarona

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Zuclopentixol con Enalapril

Efecto aditivo. Riesgo de hipotensión ortostática aumentada. Administrar con precaución.

Zuclopentixol con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Arritmia ventricular severa. Evitar su indicación.

Zuclopentixol con Gadobutrol

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Zuclopentixol con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Zuclopentixol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto neurotóxico de los antipsicóticos.

Zuclopentixol con Levodopa

Antagonismo recíproco de la levodopa y los neurolépticos. Evitar su indicación conjunta.

Zuclopentixol con Lumefantrina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Zuclopentixol con Metilatropina

Aumento de los efectos atropínicos indeseables. Administrar con precaución.

Zuclopentixol con Metoclopramida

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Zuclopentixol con Morfina

Efecto aditivo. Aumento de la depresión central. Monitorear la terapia.

Zuclopentixol con Nilotinib

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Evitar su indicación.

Zuclopentixol con Pergolida

Posible reducción del efecto terapéutico de pergolida. Monitorear la terapia.

Zuclopentixol con Pimozida

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Zuclopentixol con Pramlintida

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los anticolinérgicos.

Zuclopentixol con Quinina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Zuclopentixol con Tetrabenazina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Zuclopentixol con Tioridazina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Zuclopentixol con Ziprasidona

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Medicamentos que contienen Zuclopentixol

Código Medicamento Laboratorio
M0000038794 CLOPIXOL LUNDBECK
M0000038795 CLOPIXOL ACUPHASE LUNDBECK
M0000038796 CLOPIXOL DEPOT LUNDBECK
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