TEMISARTAN

Agente para el tratamiento de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca, es un antagonista de los receptores de angiotensina II (tipo AT1). TEMISARTAN también proporciona protección renal para los pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria.

Composición.

Cada comprimido recubierto ranurado de 50mg contiene: losartán potásico 50mg. Excipientes (lactosa cristalizada, avicel PH102, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, talco, dióxido de titanio, óxido de hierro rojo, óxido de hierro amarillo) cs. Cada comprimido recubierto ranurado de 100mg contiene: losartán potásico 100mg. Excipientes (lactosa cristalizada, avicel PH102, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, talco, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo) cs.

Indicaciones.

Hipertensión:TEMISARTAN está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Insuficiencia cardíaca:TEMISARTAN está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, cuando el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) no continúe siendo adecuado. No se recomienda cambiar a TEMISARTAN a los pacientes con insuficiencia cardíaca que hayan sido estabilizados con inhibidores de la ECA. Protección renal en pacientes diabéticos Tipo 2 con proteinuria:TEMISARTAN está indicado para retardar la progresión de la enfermedad renal, según lo medido como reducción de la incidencia combinada de duplicación de la creatinina sérica, enfermedad renal terminal (necesidad de diálisis o transplante renal) o muerte; y para reducir la proteinuria.

Dosificación.

TEMISARTAN puede ser administrado con o sin alimentos. Hipertensión:la dosificación inicial y de mantenimiento habitual para la mayoría de los pacientes es de 50mg una vez al día. El efecto antihipertensivo máximo se alcanza tres a seis semanas después de iniciar el tratamiento. Algunos pacientes pueden obtener un beneficio adicional aumentando la dosis a 100mg una vez al día. En los pacientes que tienen disminuido el volumen intravascular (p.ej., los tratados con dosis altas de diuréticos) se debe considerar una dosificación inicial de 25mg una vez al día (ver Precauciones). No es necesario hacer ningún ajuste inicial de la dosificación en los pacientes de edad avanzada o con deterioro renal, incluyendo los que están en diálisis. Se debe considerar una dosificación más baja en los pacientes con antecedentes de deterioro hepático (ver Precauciones). TEMISARTAN puede ser administrado con otros agentes antihipertensivos. Insuficiencia cardíaca:la dosis inicial de TEMISARTAN en pacientes con insuficiencia cardíaca es de 12,5mg una vez al día. La dosis debe ser generalmente titulada a intervalos semanales (es decir, 12,5mg por día, 25mg por día, 50mg por día) hasta la dosis habitual de mantenimiento de 50mg una vez al día, según lo tolerado por el paciente. Protección renal en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria:la dosis inicial habitual es de 50mg una vez al día. La dosis puede incrementarse a 100mg una vez al día, en base a la respuesta de la presión arterial. TEMISARTAN puede administrarse con otros agentes antihipertensivos (por ej. diuréticos, bloqueantes de los canales cálcicos, alfa o betabloqueantes y agentes de acción central) como así también con insulina y otros agentes hipoglucemiantes comúnmente utilizados (por ej. sulfonilureas, glitazonas e inhibidores de la glucosidasa).

Contraindicaciones.

TEMISARTAN está contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de los componentes de este producto.

Reacciones adversas.

TEMISARTAN ha sido generalmente bien tolerado en los estudios clínicos controlados en hipertensión; habitualmente, los efectos colaterales han sido leves y transitorios y no requieren la discontinuación del tratamiento. La incidencia global de efectos colaterales reportados con TEMISARTAN fue similar a la observada con placebo. En los ensayos clínicos controlados en pacientes con hipertensión esencial, el mareo fue el único efecto colateral informado como relacionado con el medicamento que ocurrió con una incidencia mayor que con el placebo en 1% o más de los pacientes tratados con TEMISARTAN. Además, se observaron efectos ortostáticos relacionados con la dosis en menos de 1% de los pacientes. Hubo casos excepcionales de erupción cutánea, aunque en los ensayos clínicos controlados su incidencia fue menor que con placebo. En estos estudios doble ciego, controlados, en hipertensión esencial, las siguientes experiencias adversas han sido reportadas con TEMISARTAN en ≥1% de los pacientes, independientemente de la relación causal con la droga: dolor abdominal, astenia, fatiga, dolor torácico, edema, palpitaciones, taquicardia, diarrea, náuseas, dolor de espalda, cefalea, insomnio, tos, faringitis e infección respiratoria. TEMISARTAN ha demostrado ser generalmente bien tolerado en los estudios clínicos controlados en insuficiencia cardíaca. Los efectos colaterales más comunes relacionados con la droga fueron mareos e hipotensión. TEMISARTAN fue generalmente bien tolerado en un estudio clínico controlado en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria. Los efectos colaterales más comunes relacionados con la droga fueron astenia/fatiga, mareos hipotensión e hipercaliemia (ver Precauciones, Hipotensión y desequilibrio hidroelectrolítico). Se han reportado las siguientes reacciones adversas adicionales con la experiencia poscomercialización: hipersensibilidad: se han reportado ocasionalmente en pacientes tratados con losartán reacciones anafilácticas, angioedema, incluyendo tumefacción de laringe y glotis causando obstrucción de las vías aéreas y/o lengua; algunos de estos pacientes experimentaron previamente angioedema con otras drogas, incluyendo inhibidores de la ECA. Rara vez, se ha reportado con losartán vasculitis, incluyendo la púrpura de Henoch-Schoenlein. Gastrointestinales:hepatitis (ocasionalmente), anormalidades de la función hepática. Hematológicas:anemia. Musculoesqueléticas:mialgia. Sistema nervioso/psiquiátricas:migraña. Respiratorias:tos. Cutáneas:urticaria, prurito. Pruebas de laboratorio:en los ensayos clínicos controlados en hipertensión esencial, rara vez se asociaron con la administración de TEMISARTAN cambios clínicamente importantes en los parámetros de laboratorio estándar. Ocurrió hipercaliemia (potasio sérico 5,5mEq/l) en 1,5% de los pacientes en los estudios clínicos en hipertensión. En un estudio clínico conducido en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria, el 9,9% de los pacientes tratados con TEMISARTAN y el 3,4% de los pacientes tratados cn placebo desarrollaron hipercaliemia (ver Precauciones, Hipotensión y desequilibrio hidroelectrolítico). Ocasionalmente se presentaron casos de aumento de la ALT, que generalmente se resolvieron al suspender el tratamiento.

Precauciones.

Hipersensibilidad: angioedema (Ver Reacciones adversas). Hipotensión y desequilibrio hidroelectrolítico:los pacientes que tienen disminuido el volumen intravascular (p. ej., los tratados con dosis altas de diuréticos) pueden presentar síntomas de hipotensión. Estas condiciones deben corregirse antes de administrar TEMISARTAN, o se debe utilizar una dosificación inicial menor (ver Dosificación). Los desequilibrios electrolíticos son comunes en pacientes con deterioro renal, con o sin diabetes, y deben ser manejados. En un estudio clínico conducido en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria, la incidencia de hipercaliemia fue superior en el grupo tratado con TEMISARTAN respecto al grupo placebo; sin embargo, pocos pacientes discontinuaron el tratamiento debido a hipercaliemia (ver Reacciones adversas y Pruebas de Laboratorio). Deterioro de la función hepática:en base a los datos farmacocinéticos que demuestran un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de losartán en pacientes cirróticos, se debe considerar el empleo de una dosificación menor en los pacientes con antecedentes de deterioro hepático (Ver Dosificación). Deterioro de la función renal:como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina, se han informado cambios en la función renal incluyendo insuficiencia renal en individuos susceptibles; estos cambios en la función renal pueden ser reversibles con la discontinuación del tratamiento. Otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina pueden aumentar la urea sanguínea y la creatinina sérica en pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o de la arteria de un riñón solitario. Se han reportado efectos similares con TEMISARTAN, estos cambios en la función renal pueden ser reversibles con la discontinuación del tratamiento. Embarazo:cuando se usan durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo, los medicamentos que actúan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden causar daños o incluso la muerte al feto en desarrollo. Cuando se detecta el embarazo, se debe suspender la administración de TEMISARTAN lo más pronto posible. Aunque no hay experiencia con el uso de TEMISARTAN en mujeres embarazadas, los estudios con losartán potásico en animales han demostrado lesiones y muertes fetales y neonatales, que al parecer son mediadas farmacológicamente por los efectos sobre el sistema renina-angiotensina. En el feto humano la perfusión renal, que depende del desarrollo del sistema renina-angiotensina, se inicia en el segundo trimestre, por lo que el riesgo para el feto aumenta si TEMISARTAN se administra durante el segundo o el tercer trimestre del embarazo. Madres en período de lactancia: no se sabe si losartán es excretado en la leche materna. Como muchos medicamentos sí son excretados por esa vía, y debido al riesgo de efectos adversos en el lactante, se debe decidir si se suspende la lactancia o si se discontinúa el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de éste para la madre. Uso pediátrico:no se han determinado la seguridad y la eficacia en niños. Empleo en pacientes de edad avanzada:en los estudios clínicos no hubo ninguna diferencia relacionada con la edad en el perfil de eficacia y seguridad de losartán. Interacciones medicamentosas:en estudios clínicos farmacocinéticos, no se ha identificado ninguna interacción de importancia clínica con hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, cimetidina, fenobarbital, ketoconazol y eritromicina. Ha habido informes acerca de que la rifampicina y el fluconazol reducen los niveles del metabolito activo. No se han evaluado las consecuencias clínicas de estas interacciones. Al igual que con otras drogas que bloquean la angiotensina II o sus efectos, el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio (por ej. espironolactona, triamtireno, amilorida), suplementos potásicos o sustitutos de la sal que contengan potasio pueden conducir a aumentos en el potasio sérico. Al igual que con otros agentes antihipertensivos, el efecto antihipertensivo de losartán puede ser atenuado por el antiinflamatorio no esteroide indometacina.

Conservación.

Conservar en lugar seco a temperatura ambiente inferior a 30°C.

Sobredosificación.

Los datos relativos a la sobredosificación en seres humanos son limitados. Las manifestaciones más probables de la sobredosificación serían hipotensión y taquicardia. Podría ocurrir bradicardia por estimulación parasimpática (vagal). De ocurrir hipotensión sintomática, debe instituirse un tratamiento de mantenimiento. Ni losartán, ni su metabolito activo pueden ser removidos por hemodiálisis. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los siguientes Centros de Toxicología: Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez (011) 4962-6666/2247, Hospital A. Posadas (011) 4654-6648/4658-7777.

Presentación.

TEMISARTAN 50mg se presenta en envases con 30 comprimidos recubiertos ranurados. TEMISARTAN 100mg se presenta en envases con 30 comprimidos recubiertos ranurados.