COLPOFILIN

Tricomonicida. Antibacteriano específico contra gérmenes anaerobios.

Composición.

Cada óvulo contiene: metronidazol: 500mg; aerosil 200; witepsol S-55. Cada comprimido contiene: metronidazol base: 500mg; lactosa; avicel pH 101; DOSSNa; povidona; croscarmelosa; talco; estearato de magnesio.

Farmacología.

El metronidazol ejerce su efecto antimicrobiano en un ambiente anaerobio. En este ambiente, el metronidazol sufre una reducción química intracelular. Presumiblemente se generan radicales libres que reaccionan con los componentes celulares provocando la muerte del microorganismo. Ovulos:el metronidazol permite una natural recuperación de la flora vaginal debido a que tiene escaso efecto sobre el Lactobacillussp. El metronidazol se mostró activo contra la mayoría de los siguientes microorganismos tanto in vitrocomo en infecciones clínicas: anaerobios grampositivos: Clostridiumsp, Eubacteriumsp, Peptococcus niger, Peptococcussp. Anaerobios gramnegativos: grupo Bacteroides (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacteriumsp. Parásitos protozoarios: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis. El metronidazol no posee actividad clínica significativa contra anaerobios facultativos o gérmenes aerobios.

Farmacocinética.

Aproximadamente el 20% de la dosis del metronidazol administrada por vía vaginal es absorbida sistémicamente, produciendo concentraciones plasmáticas del 12% de las obtenidas si la misma concentración se hubiera administrado por vía oral. El metronidazol es bien absorbido después de su administración oral, alcanzando una biodisponibilidad superior al 80%. Se distribuye en saliva, leche, bilis, huesos, hígado y abscesos hepáticos, pulmones, semen y secreciones vaginales; atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. El volumen de distribución en adultos es de aproximadamente 0,55l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es baja ( < 20%). El metronidazol se biotransforma a nivel hepático, principalmente mediante la oxidación de su cadena lateral y conjugación con glucurónidos al 2-hidroximetil derivado (también activo) y otros metabolitos. La vida media en adultos con normal funcionamiento hepático es de 8 horas y de 18 horas en caso de insuficiencia hepática alcohólica. Se elimina 60-80% por vía renal (aproximadamente un 20% de esta cantidad es eliminada sin cambios por la orina) y un 6-15% por vía fecal. El metronidazol y su metabolito principal son rápidamente removidos de la sangre por hemodiálisis, pero no son significativamente removidos por diálisis peritoneal.

Indicaciones.

Ovulos:tratamiento local de las vaginitis debidas a tricomonas y vaginitis inespecíficas. Comprimidos:tratamiento de infecciones por anaerobios. Amebiasis. Tricomoniasis urogenital. Vaginitis inespecífica. Giardiasis. Tratamiento de las infecciones médico-quirúrgicas a gérmenes anaerobios sensibles. Profilaxis de las infecciones a gérmenes anaerobios sensibles en ocasión de intervenciones quirúrgicas cuando sea de alto riesgo este tipo de infección. Como relevamiento del tratamiento por vía inyectable de las infecciones debidas a gérmenes sensibles, como profilaxis o tratamiento. Infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis, abscesos intraabdominales y hepáticos, causados por Bacteroides (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus).Infecciones de la piel y faneras causadas por Bacteroides, Clostridium, Peptococcusy Peptostreptococcus.Septicemia, osteomielitis y artritis séptica, infecciones del sistema nervioso central (incluyendo meningitis y absceso cerebral) e infecciones del tracto respiratorio inferior (incluyendo neumonía, enfisema y absceso pulmonar) causadas por Bacteroidesy Clostridium. Endocarditis causada por bacteroides.

Dosificación.

Ovulos:reservado para el tratamiento de mujeres adultas. Tricomoniasis:un óvulo por la noche introducido profundamente en la vagina, durante 10 días, asociado con el tratamiento por vía oral. En el tratamiento de la tricomoniasis, la pareja debe recibir la terapia concurrentemente debido a que la tricomoniasis asintomática en el hombre es frecuentemente una fuente de reinfección para la mujer. Vaginitis inespecíficas:un óvulo por la noche introducido profundamente en la vagina, durante 7 días, asociado, si es necesario, con el tratamiento por vía oral. Comprimidos: tricomoniasis y vaginitis inespecíficas:el tratamiento debe ser suministrado a la pareja: 500mg dos veces por día, durante 7 días. Amebiasis: adultos:500mg tres veces por día durante 5 a 10 días. Giardiasis: adultos:750mg a 1000mg por día. Durante 5 días. Infecciones bacterianas anaeróbicas:en el tratamiento de infecciones serias se suele administrar inicialmente metronidazol intravenoso. La dosificación recomendada en adultos es de 7,5mg/kg cada 6 horas. Máximo 4000mg durante un período de 24 horas. La duración del tratamiento es de 7 a 10 días, aunque infecciones de huesos y articulaciones, tracto respiratorio inferior y endocardio pueden requerir de un tratamiento más prolongado. La dosis de metronidazol en pacientes anúricos no debe ser reducida debido a que los metabolitos acumulados se eliminan en la diálisis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al metronidazol u otros derivados del nitroimidazol. Primer trimestre del embarazo y lactancia. Pacientes con discrasias sanguíneas.

Reacciones adversas.

SNC:convulsiones y neuropatía periférica. Mareos, vértigo, incoordinación, ataxia, confusión, irritabilidad, depresión, debilidad e insomnio. Gastrointestinal:las reacciones adversas más comúnmente reportadas son náuseas (reportadas por el 12% de los pacientes), a veces acompañadas por cefaleas, anorexia y ocasionalmente vómitos, diarrea, malestar epigástrico y calambres abdominales. Constipación. Sabor metálico, glosotriquia, glositis y estomatitis. Se han reportado raros casos de pancreatitis que se resolvieron con la suspensión de la droga. Hematopoyético:neutropenia reversible y, raramente, trombocitopenia reversible. Cardiovascular:aplanamiento de las ondas T en los trazados electrocardiográficos. Hipersensibilidad:urticaria, rash eritematoso, rubor, congestión nasal y sequedad de boca (o vagina o vulva) y fiebre. Renal:disuria, cistitis, poliuria, incontinencia, sensación de presión pélvica y orina oscura (un metabolito del metronidazol puede oscurecer la orina, lo que parece no tener relevancia clínica). Otros:proliferación de Candidaen la vagina, dispareunia y disminución de la libido, proctitis, dolores articulares pasajeros tipo enfermedad del suero. Tener en cuenta la interrelación metronidazol/alcohol descripta en precauciones. En los pacientes con enfermedad de Crohn que fueron tratados con metronidazol en altas dosis por períodos extensos de tiempo, se debe contemplar la incidencia de ciertos tipos de cáncer vinculados con esta enfermedad, aunque no se ha establecido una clara relación causa-efecto.

Precauciones.

Los pacientes con insuficiencia hepática severa metabolizan el metronidazol lentamente, resultando en una acumulación del metronidazol y de sus metabolitos en el plasma. Por lo tanto, se recomienda administrar dosis menores y monitorear los niveles plasmáticos de metronidazol. Los síntomas de candidiasis preexistentes, diagnosticadas o no, pueden exacerbarse durante el tratamiento con metronidazol y requerir un tratamiento específico. Debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con metronidazol y los tres días posteriores al mismo (efecto símil disulfiram).

Interacciones.

Puede potenciar el efecto de la warfarina y otros anticoagulantes orales derivados de la cumarina. Actuar con precaución en pacientes que están bajo tratamiento anticoagulante. La administración simultánea de drogas que reducen la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, por ej., cimetidina, puede prolongar la vida media del metronidazol y reducir su clearance plasmático. En caso de la administración concomitante con drogas inductoras de las enzimas microsomales hepáticas (ej.: fenitoína y fenobarbital), puede disminuir la vida media del metronidazol. No deben consumirse bebidas alcohólicas durante el tratamiento con metronidazol, ya que pueden ocasionar cólicos abdominales, náuseas, vómitos, dolor de cabeza y rubor. Pacientes alcohólicos tratados en forma conjunta con metronidazol y disulfiram registraron reacciones psicóticas. Se recomienda no administrar metronidazol a pacientes que hayan tomado disulfiram dentro de las últimas dos semanas.

Conservación.

Mantener lejos del calor y la luz solar directa. Conservar a una temperatura entre 15 y 30°C, en lugar seco.

Sobredosificación.

En casos de sobredosificación oral reportados, los síntomas fueron náuseas, vómitos, convulsiones y neuropatía periférica. El tratamiento es sintomático y de soporte. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.

Presentación.

Ovulos: envases con 10 óvulos. Comprimidos: envases con 10 y 20 comp.